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2021/1/12 H2-受体拮抗剂 Φ抑制根底和夜间胃酸分泌,对促胃泌素及M受体冲动药引起的胃酸分泌也有抑制作用。 Φ耐药发生很快,且经常发生,其机制不明。停药引起的夜间根底胃酸反跳持续时间一般很短,在停药9日后即可消失。 Φ肾功能不全者需酌情减量,肝功能不全者一般无需减量。 2021/1/12 西咪替丁 ?经肝细胞色素P450代谢,可延长华法林、苯妥英钠、茶碱、咖啡因等药物的肝内代谢 ?体内分布广泛,不良反响较多: 1、可通过胎盘屏障并进入乳汁,孕妇和哺乳期禁用; 2、对骨髓有抑制作用,引起再障; 3、可通过血脑屏障,引起头昏头痛,甚至抽搐、幻觉等; 4、作用于心血管系统,导致心动过缓、面部潮红。 ?突然停药,可引起胃酸突然升高,引起消化性溃疡穿孔。 ?抗雄性激素作用。 2021/1/12 法莫替丁 ?不良反响:常见的为头痛、头晕、便秘和腹泻等;偶见皮疹、荨麻疹〔应停药〕、白细胞减少、转氨酶升高等;罕见月经不调、腹部胀满感、血压上升、食欲不振及心率增加、颜面潮红等症极为罕见。 ?注意:(1)肝肾功能不全者、老年人、心脏病患者慎用。(2) 胃溃疡患者应先排除胃癌后才使用。 (3)用药期间可能出现中性粒细胞和血小板计数减少。(4)长期使用应定期监测肝肾功能及血象。 严重肾功能不全者、妊娠及哺乳期 妇女禁用。 2021/1/12 质子泵抑制药 〔PPI〕 通过阻断胃壁细胞上的H+-K+-ATP酶而抑制胃酸分泌 与H2-受体拮抗剂相比, PPI抑酸完全、抑酸时间久,促进溃疡愈合的速度快、溃疡愈合率较高,因此特别适用于难治性溃疡或NSAID溃疡患者不能停用NSAID时的治疗。 是有效的胃十二指肠溃疡短期治疗药物,可与抗菌药物结合应用于Hp的铲除治疗。 PPI应在餐前立即服用。 PPI很少发生耐药现象,但停药后引起的根底胃酸和最大胃酸分泌反弹持续时间那么较长,可达2个月 2021/1/12 第一代:奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑 第二代:雷贝拉唑、埃索美拉唑 缺点:与其他药物的互相作用明显、进食对药物的影响大、起效时间慢、不能24小时连续抑酸 作用更强、起效快、24小时连续抑酸、不受药物互相作用影响 2021/1/12 奥美拉唑 ?临床应用:消化性溃疡、反流性 食管炎、卓艾综合症。 ?结合用药,治疗胃幽门螺杆菌: A 奥美拉唑+阿莫西林+克拉霉素 B 奥美拉唑+甲硝唑+克拉霉素 ?注射剂:消化性溃疡出血、应激状态或阿司匹林等药物引起的急性胃黏膜损伤、胃手术后预防大出血等。 2021/1/12 本卷须知 1.首先排除癌症的可能后才能使用本品。 2.不宜再服用其他抗酸药或抑酸药。 3.老年人使用本品不需要调整剂量。 4.肝肾功能不全慎用;妊娠及哺乳期妇女尽可能不用;严重肾功能不全者、婴幼儿禁用。 5.与抑制CYP2C19或CYP3A酶的药物〔酮康唑、伊曲康唑〕合用,使奥美拉唑的浓度升高;抑制CYP2C19酶,会增加其他通过该酶代谢药物〔安定,华法林,苯妥英〕的血浓。 2021/1/12 6.稳定性: 在酸性条件下,奥美拉唑极易分解,出现变色等现象。在配置奥美拉唑注射剂时尤其应注意。 配制的药液应单独使用,不应与其他药物尤其是酸性药物如维生素B6注射液、维生素C、酚磺乙胺注射液等一同输液。 奥美拉唑钠注射液应现配现用, 不宜放置。光线也是造成药液缓慢 变色的原因之一,故在静脉滴注过 程中注意避光。 本卷须知 2021/1/12 ?胃黏膜保护剂是指预防和治疗胃黏膜损伤,保护胃黏膜,促进组织修复和溃疡愈合的药物。 ?胃黏膜保护药品种繁多,有的胃黏膜保护剂还同时兼有抗酸作用,如碱式碳酸铋,有的兼有杀灭Hp的作用,如胶体铋剂。 胃黏膜保护药 2021/1/12 在PH<4情况下,可聚合成胶状,粘于上皮细胞和溃疡基底,形成保护屏障。 促进黏膜合成前列腺素E2 增强生长因子的作用 抑制幽门螺杆菌繁殖 硫糖铝 2021/1/12 硫糖铝 口服:(1)用于活动性胃、十二指肠溃疡,一次1g,一日3~4次,餐前1小时及睡前服用,疗程4~6周;(2) 预防十二指肠溃疡复发,一次1g,一日2次, 餐前1小时及睡前服用。 本卷须知:(1)肾功能不全慎用。(2)妊娠期、哺乳期妇女不宜服用。(3)应复查溃疡愈合情况。(4) 用药期间监测血清铝浓度; (5) 甲状腺机能亢进、低磷血症患者不宜长期用药; (6)早产儿及未成熟的新生儿禁用。〔7〕不宜与碱性药合用。 不良反响:常见便秘;少见口干、恶心、呕吐、腹泻、皮疹、眩晕、瘙痒、低磷血症、骨软化。 2021/1/12 枸橼酸铋钾 ∮胃黏膜保护剂和隔离剂 ∮在胃酸作用下与溃疡面或炎症部位的蛋白质形成不溶性沉淀,结实粘附于溃烂面上形成保护屏障,抵抗胃
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