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第 八 章 胆碱受体阻断药（I） -M胆碱受体阻断药 ;;内容提要 ;教学基本要求 ;
; 【体内过程】
天然生物碱和大多数叔胺类M胆碱受体阻断药易由肠道吸收，并可透过眼结膜。季铵类M胆碱受体阻断药肠道吸收差。
阿托品及其他叔胺类M胆碱受体阻断药吸收后可广泛分布于全身组织，中枢神经系统可达较高的药物浓度，尤其是东莨菪碱可迅速、完全地进入中枢神经系统。而季铵类药物较难进入脑内，其中枢作用较弱。;第一节 阿托品和阿托品类生物碱 ;【药理作用机制】
选择性M受体阻断（但对M受体亚型选择性低），
大剂量对NN受体也有阻断作用。;【药理作用】
阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为：
腺体分泌减少—瞳孔开大和调节麻痹—心率增快—膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降—中枢作用;第一节 阿托品和阿托品类生物碱;第一节 阿托品和阿托品类生物碱;;第一节 阿托品和阿托品类生物碱;（1）治疗剂量（0.4 mg－0.6 mg）
HR短暂减慢 （阻断节后纤维M1受体）
较大d→HR↑（阻断窦房结M2受体）
（1－2 mg）;第一节 阿托品和阿托品类生物碱;第一节 阿托品和阿托品类生物碱;【药理作用】
1.抑制腺体分泌
2.眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹）
3.解除内脏平滑肌痉挛
4.心脏（心率、传导加快）
5.血管与血压（扩血管抗休克）
6.CNS（先兴奋后抑制）;【用途】
1.解除平滑肌痉挛（内脏绞痛）
2.虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童）
3.制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎）
4.抗缓慢型心律失常
5.抗休克（感染性休克）
6.有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救;
山莨菪碱又称654，
其人工合成品称为654-2。
;与Atropine比较：
1.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高
*用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛
2.抑制腺体、扩瞳作用 Atropine
3.不易透过BBB;第一节 阿托品和阿托品类生物碱;后马托品 Homatropine
主要有扩瞳及调节麻痹的作用，作用短暂
临床上主要用于一般的眼科检查
注意：
调节麻痹作用不如Atropine
所以儿童验光需用Atropine
;药物;
季铵（P.O、BBB）
1.对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，有一定抑制胃液分泌的作用。
2.用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉挛、遗尿症、胃肠呕吐;贝那替秦（胃复康，benactyzine）
叔胺（P.O）
1.解痉、抑制胃液分泌、安定
2.用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺激症;哌仑西平 （ pirenzepine ）
1.M1 、M4受体阻断药
2.抑制胃酸及胃蛋白酶分泌
3.用于消化性溃疡的治疗
4.不易进入中枢;
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