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08 级药代动期末考参考资料 oral iv
时间。公式为 MAT=MRT – MRT
名词解释 13. 波动系数: FD,研究缓控释剂得到稳态
1. 清除率 CL:单位时间,从体内消除的药 时 的 波 动 情 况 ,
物表观分布容积数, 总清除率 CL等于总
FD (css - css )/ Cav
消除速率 dx/dt 对全血或血浆药物浓度 c max min
的比值,也就是说消除速率 dx/dt=cl*c 。 14. 平衡透析法:测定药物蛋白结合率的一
2. 稳态坪浓度: 为达到稳态后给药间期 τ 种方法,该方法是以半透膜将血浆与缓
内 AUC 与 τ的比值。 c=AUC/ τ,该公式 冲液隔开,将药物加入缓冲液中,待药
的实质:对稳态各个时间点的浓度的时 物扩散达到平衡后测定半透膜两侧的药
间长度权重平均。 物浓度,并计算出药物的蛋白结合率。
3. 代谢分数: fm ,代谢物给药后代谢物的 15. 超过滤法:用适当孔径的滤膜,采用加
AUC 和等 mol 的原型药物给药后代谢物 压或离心的方法将游离药物和血浆分
的 AUC 的比值。 开,通过测定血浆和滤液浓度来计算药
4. 负荷剂量( Loading Dose):凡首次给药 物的血浆蛋白结合率。
剂量即可使血药浓度达到稳态的剂量。 16. 药物的生物转化:药物的代谢,也称为
5. 非线性药物动力学:药物动力学参数随 药物的生物转化,是药物从体内消除的
剂量(或体内药物浓度)而变化,如半 主要方式之一。药物进入体内后部分药
衰期与剂量有关,这类消除过程叫非线 物在体内各种代谢酶的作用下进行生物
性动力学过程,也叫剂量依赖性动力学 转化,再以原型和代谢物的形式随粪便
过程。 和尿液排出体外。
6. 非线性消除:药物在体内的转运和消除 17. 首过效应:口服给药,药物在到达体循
速率常数呈现为剂量或浓度依赖性,此 环之前,经肠道、肠壁和肝脏的代谢分
时药物的消除呈现非一级过程,一些药 解,使进入体内的相对药量降低。
动学参数如 T1/2,CL,不再为常数, AUC、 18. 多药耐药( MDR): 最早在肿瘤细胞中发
Cmax 等也不再与剂量成正比变化。 现。对药物敏感的肿瘤细胞长期用一种
7. 清洗期 (必考):交叉实验设计中两个周 抗肿瘤药物处理后,该细胞对药物敏感
期的间隔称为清洗期,至少间隔药物的 性降低,产生耐药性,同时对其他结构
7~9 个清除半衰期。 如果清洗期不够长, 类型的抗肿瘤药物敏感性也降低。
第一轮服药在血液中的残留对第二轮产 19. 表观分布容积 Vd:Vd=x/c ,药物在体内
生干扰。存在不
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