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肾上腺素【临床应用】 3. 支气管哮喘 (1)强大的支气管平滑肌松弛作用。 (2)支气管黏膜血管收缩,有利于消除黏膜水肿,有 利于通气。 (3)有一定抗过敏作用。 (4)主要用于支气管哮喘急性发作。 * 肾上腺素【临床应用】 4. 与局麻药配伍(浓度1:250000),少于0.3mg。 作用: 1.收缩局部血管,延长局麻药作用时间; 2.减少吸收量,防止中毒。 注意:手指、足趾、阴茎等手术不加肾上腺素,以免影响局部血液循环,造成局部组织坏死。 5. 局部止血:鼻黏膜及齿龈出血,ad棉球填塞。 * 肾上腺素 【不良反应及禁忌症】 1. 量大可致心律失常,血压升高,头痛等 2. 禁用于:高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、 糖尿病和甲状腺功能亢进症等。 * α、β1、DA1受体激动药 【体内过程】 1. 因口服在肠和肝破坏,一般采用静脉点滴。 2. 在体内迅速被COMT和MAO破坏,作用时间短。 3. 不易透过血脑屏障,几无中枢作用。 多巴胺(dopanine ,DA) 小剂量:2ug/kg ; 中等剂量:2-10ug/kg ; 极量不超过20ug/kg * 多巴胺(dopanine ,DA) 【药理作用】可激动α、β1和DA受体。能促进去甲能神经末梢释放NA。 1. 心脏:激动心脏β1受体作用比 Ad 弱,一般不易产生心律失常。 2. 血管 (1)主要激动α受体,对β2受体作用弱。 (2)肾血管、肠系膜及冠状血管扩张,这是由于激动这 些部位上的DA受体。 * 多巴胺(dopanine ,DA) 3. 血压 低浓度:收缩压上升;舒张压变化不大或稍升高。 高浓度:收缩压与舒张压均升高。 小剂量激动β1受体和DA受体;大剂量激动α受体和β1受体 4. 肾脏 (1)激动肾血管的DA受体使血管扩张,肾血流增加; 另外可抑制肾小管对钠离子再吸收,所以可使尿量 增加。 (2)大剂量:激动肾血管α受体引起血管收缩,使肾血 流量减少。 * * 多巴胺【临床用途】 伴有心肌收缩减弱 尿量减少的 心源性休克 出血性休克 感染中毒性休克 肾功衰 多巴胺 * 护士使用多巴胺注意: 1.静脉穿刺时,药液不得漏至组织中,以免局部缺血坏死。先穿刺,再加药瓶中。用5%葡萄糖稀释滴注。 2.静脉滴注速度先慢速,再逐渐增加,最大滴注速度20ug/kg.min。 3.注意监测血压和心率。 * α、β肾上腺素受体激动药 麻黄碱(ephedrine) 1. 基本作用与Ad相似,其特点为: (1)性质稳定,可口服 (2)作用温和而持久 (3)可以通过血脑屏障,中枢兴奋作用强,可引起失眠、 不安、头痛等。 (4)易产生快速耐受性 2. 作用机制 (1)直接激动α、β受体 (2)促进NA的释放,发挥间接作用 * (1)防止某些低血压 (腰麻时预防血压下降) (2)鼻黏膜充血引起的鼻塞(0.5%浓度滴鼻) (3)支气管哮喘:预防或轻症治疗 (4)缓解荨麻疹等皮肤黏膜症状 麻黄碱(ephedrine)【临床用途】 * 1.产生中枢兴奋症状,特别是过量时,可出现焦虑、 精神兴奋; 2.可致血压过高和心律失常等。 3.甲亢患者禁用,失血性休克慎用。 麻黄碱不良反应 * 肾上腺素受体激动药 Adrenoceptor Agonists * 肾上腺素源于肾上腺 * 肾上腺素受体激动药 概念:是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物,与肾上腺素受体结合并激动受体,产生肾上腺素样作用。 又称拟肾上腺素药(adrenomimetic drugs)。它们都是胺类,作用亦与兴奋交感神经的效应相似,故又称拟交感胺类。 * NE ad ISO 药物靶点 * 第一节 肾上腺素受体激动药 基本化学结构 * 其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素,然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶(phenylethanolamine N-methyl transferase,PNMT ) 合成肾上腺素。 * 肾上腺素受体激动药分类 1、α、β肾上腺素受体激动药:
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