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国内外注射剂市场发展趋势及发展方向分析 一、国内市场 尽管国内注射剂生产中庆大霉素、 地塞米松、 林可霉素、 青霉素等的产量下降了 近 20%，但从具体的生产量来看，这些品种仍占据着 1999 年注射剂生产的主体。 粉针剂中青霉素的产量高达 46 亿支，占粉针剂总产量的 60%以上；水针剂中地 塞米松的产量为 25 亿支左右，庆大霉素、阿米卡星、林可霉素的产量也分别达 到 10-15 亿支的水平。 新产品的开发上仍存在着低水平重复现象， 仅氟罗沙星一 个品种国内就有 16 家生产厂取得了注射剂的生产批文（氟罗沙星注射液及氟罗 沙星葡萄糖注射液。而一些有临床需求，但制剂有一定要求的品种却无人生产， 让进口产品占据了市场。 输液类产品的市场需求呈稳步上升趋势， 尤其是治疗类 输液品种呈缺乏状态， 电解质类输液亦未能形成系列， 不能满足临床的用药需求。 二、国外市场 国外市场的注射剂新品种发展不仅与全新药物配套，而且不断研制新的制剂技 术， 推出新制剂技术制备的注射剂新品。 生产技术药物是注射剂新品上市最多的 领域，引人瞩目的是罗氏公司的抗肿瘤单克隆抗体 Rituximab ， Genentech 公司 的转移性乳腺癌治疗药单克隆抗体 Trastuzumab， 其它的如诺华公司的抗肾移植 排斥的单抗 Basiliximab 、重组水蛭素（ Desirudin ）等。脂质体注射剂呈现高 速增长的趋势， 除两性霉素 B 脂质体外， 又相继上市了柔红霉素、 阿霉素等脂质 体， 美国 Chiron 公司还推出了储库泡沫型 （DepoFoam）阿糖胞苷脂质体注射剂。 生物可降解性的长效储库型注射剂已在市场上创下了良好的销售业绩， 醋酸亮丙 瑞林的年销售额达 8.42 亿美元，醋酸戈舍瑞林等的年销售额也达 5.6 亿美元左 右。 三、今后的发展趋势 注射给药仍是不可替代的一种给药途径， 因此不断研究和开发可将各种药物制成 注射剂的制剂技术将是注射剂 RD中的重点。 而水不溶性或难溶性药物的可注射 给药系统的研究及靶向给药仍是现今研究的热点。 脂质体、 微球、 微囊等制剂已 有成功的产品商业化。处于后期研究的有毫微粒（纳米粒）及 IDD 技术（微粒及 微滴技术）的制剂，给药装置研究及相应的制剂研究，如无针头注射液。 IDD（Insoluble Drug Delivery ）技术（又称为微粒或微滴技术）是目前处于研 究中的新型注射剂制剂技术， 它结合了乳化液和混悬剂的特点， 将超微型固体或 液体药物颗粒包裹在磷脂中形成分散体系。 IDD 技术主要依赖于单层磷脂酰基锭 与药物表面的疏水相互作用， 磷脂的使用与脂质体明显不同。 主要的区别在于以 IDD 技术制备的微粒或微滴中包含有一个主要由药物组成的核心， 而脂质体是亲 脂性药物溶解于双分子层的脂类中。 IDD 制剂中具有载药量大的特点，可使药物 的净载量达 200mg/ml， 同样药量的丹曲林普通静注剂体积为 600ml 左中， 而 IDD 技术制备的丹曲林微粒剂仅 10ml，注射的体积及时间大大减少。而且制剂的稳 定性好， 制成微粒悬浮剂不会出现晶体生长现象， 并且还可冻干以供长时间储存， 空临用时重新配制成悬浮液，制成品能以 121℃加热或γ - 射线照射等方法进行 灭菌。根据需要， IDD 制剂还可制成速释或缓释制剂来达到不同的临床用药目的 （通过肌内、 皮下或皮内注射可使药物缓慢释放， 通过静脉注射可达到快速释放 的效果）。与目前使用的给药系统（如脂质体、超微球、环糊精包合物）相比该 技术还具有许多药效学和安全性方面的优点， 尤其是在大批量制备时的良好重现 性，保证了今后产业化。 IDD 制剂药物现已进入Ⅰ期和Ⅱ期临床阶段。 采用 IDD 技术研究的药物注射剂有： 丹曲林、地塞米松、吲哚美辛、伊曲康唑、吡罗昔康、白消安、氟比洛芬、甲氧 氟烷等。 值得一提的另一种新型释药系统即所谓的无针头注射剂， 无针头注射剂一直是人 们希望开发的一种新颖释药系统，它可有助于病人（尤其是小儿）克服恐针感， 使医务人员和病人均迅速学会使用并实现如口服制剂似地自我给药， 以适应今后 范围