21章_经皮给药制剂.ppt

;第一节 概述;二、TDDS 的特点; TDDS 的局限性：; 一、皮肤的基本生理结构与吸收途径;(二)药物在皮肤内的转移 ;二、影响药物经皮吸收的因素;(二)剂型的理化性质;;;(二)剂型因素; 三、药物经皮吸收的促进方法;;;;;（二）物理方法;第三节 经皮给药贴剂设计与生产工艺;二、经皮给药贴剂的分类 ; (二)粘胶分散型 ; (三)骨架扩散型;(四)微贮库型;(一)压敏胶 压敏胶(pressure sensitive adhesive，PSA)是指在轻微的压力下即可实现粘贴同时又容易剥离的一类胶粘材料。 药用TDDS压敏胶应对皮肤无刺激、不致敏、与药物相容和具有防水性能等要求。;;;（二）系统组件材料 1、背衬材料 2、控释膜 3、骨架与储库材料 4、防粘层材料;(三)背衬材料、防粘材料与药库材料 ;2、防粘材料 常用聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚四氟乙烯、聚碳酸酯等高分子膜材。 3、药库材料 药库材料很多，较常用的有卡波沫、HPMC、PVA等。;二、制备工艺;;;;;四、经皮吸收制剂的质量控制 (一) 经皮吸收制剂释放度测定法 TDDS制剂的评价可分为体外和体内评价两部分： 1、体外评价 主要包括含量测定、体外释放度检查，体外经皮透过性的测定及粘着性能的检查等。 ;释放度测定方法在各国药典均有规定，鉴于这些方法确定的基础主要是固体缓释及控释制剂，所以用来测定TDDS的释放度需要改进或增加某些附加条件。;2、体内评价 主要是指生物利用度的测定和体内外相关性的研究。; 粘性是TDDS制剂的重要性质之一。 1、粘附力(adhesive strength)的测定 粘附力指的是贴剂与皮肤或与基材充分接触后产生的抵抗力。 通常采用测定剥离力的方法，一般使用剥离角度为180°，即PSTC-1法(PSTC，pressure-sensitive tape council)。 180°剥离试验可以得到压敏胶变形和破坏的状态，同时容易得到重现性良好的结果。;2、快粘力（tacking strength)的测定 系指TDDS系统在较小压力下粘附在皮肤上的能力。 TDDS系统在应用时靠的是手指压力，因此快粘力是很重要的性质。 测定快粘力的方法有多种： (1) 拇指试验（thumb tack test) ； (2) 滚球试验（roling ball tack test) ； (3) 剥离快粘力试验（peel tack test) 。;3、内聚力（cohesive strength)的测定 内聚力是指压敏胶本身的剪切强度，一般用压敏胶制品粘贴后抵抗剪切时的蠕变能力，即持粘力来量度，这是压敏胶本身分子间结合力的测定。 如果TDDS系统中的压敏胶层具有足够的内聚力，则用药后不会滑动且撕去后不留任何残留物。;(三) 经皮吸收制剂生物利用度的测定 经皮给药制剂的生物利用度F测定有血药法，尿药法和血药加尿药法。 生物利用度=(AUCTDDS/DTDDS)/(AUCiV/DiV) 生物利用度=经皮吸收制剂给药后排泄的总放射量/静脉给药后排泄的总放射量