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;;AChE 通过三个步骤水解ACh：;与ACh结合的活性部位:; ①ACh季铵阳离子头，以静电引力与酶的阴
离子部位结合，酶酯解部位丝氨酸羟基与ACh羰
基碳结合。
②ACh与AchE复合物裂解，释放胆碱和乙酰
化AchE。
③乙酰化AchE迅速水解，分离出乙酸，恢
复酶活性。;;第二节 抗AChE药;易逆性抗AChE药：
毒扁豆碱、新斯的明。
难逆性抗AChE药：
有机磷酸酯类。
;一、易逆性抗AChE药
[药理作用]
1.平滑肌：
(1)胃、肠：胃肠平滑肌收缩， 胃酸分泌，
小肠、大肠的活动，肠内容物排出。
(2)支气管: 收缩。
(3)输尿管和逼尿肌收缩，膀胱括约肌松弛，
排尿。
2.眼：
缩瞳、调节痉挛、降低眼内压。;3.腺体:;
4.心血管系统:
5.骨骼肌神经肌肉接头：
①ACh增加。
②直接兴奋骨骼肌（新斯的明）。
6.中枢神经系统：
高剂量时引起抑制或麻痹。;[临床应用]
1 重症肌无力：
新斯的明、吡斯的明、安贝氯铵。
2 腹气胀和尿潴留（手术或其他原因引起）：
新斯的明。
3 青光眼：
毒扁豆碱、地美溴铵。
4 竞争性神经肌肉组滞药过量时解毒：
新斯的明、依酚氯铵。;常用易逆性抗AChE药
新斯的明（neostigmine）
特点：
选择性高，对骨骼肌、胃肠平滑肌作
用强，对腺体、眼、心血管、支气管作用
弱。属季铵化合物，口服吸收不规则，不
易进入中枢和 眼前房。;10/4/2021;用途：
1．治疗重症肌无力
重症肌无力的特点：〔属自身免疫性疾病，病人体内有抗ACh受体的抗体）终板膜Ach受体的数目减少70%-90％）。
新斯的明：①(-)AchE;②直接(+)N2-R;③(+)运动N末梢释放Ach。 ;2．减轻腹气胀
3．减轻术后尿潴留
4．阵发性、室上性心动过速
5．非除极化肌松药中毒
如筒箭毒碱。;给药途径：
口服(15mg/次，3次/日)、皮下或肌肉注
射(0.25-1.0mg/次,3次/日)。
禁忌症：
机械性肠梗阻、尿路闭塞、支气管哮喘等。
不良反应：
主要为胆碱能N过度兴奋。;毒扁豆碱（physostigmine）
依色林（eserine）
原产于非洲，为毒扁豆中提取的生物碱，现为人工合成。;毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的区别; 双眼去除动眼神经后，左眼滴毛果芸香碱，右眼滴毒扁豆碱，你认为哪只眼的瞳孔会缩小？;常用抗AChE药用途的比较;难逆性抗AChE药
有机磷酸酯类:
杀虫剂
化学武器;; 会上有关领导指出：农药是中国主要的自杀工具。研究发现，80％以上的自杀死亡者和自杀未遂者都是农民，每年有15万人服用农药自杀死亡，50万人服用农药自杀未遂。其中，75％是服用家中存放的农药自杀的。因此，农业部参与制定有效的措施来限制农药的不恰当使用，是国家预防自杀计划的必要组成部分。;有机磷酸酯类－抑制胆碱酯酶;解磷定解救有机磷酸酯类中毒的机制：
1.复活AChE:
解磷定正电荷的季铵氮与磷酰化AChE的阴离子部位通过静电引力结合，其肟基（＝N-OH）与磷酰化AChE的磷酰基形成共价键，生成磷酰化AChE和碘解磷定的复合物，后者进一步裂解成磷酰化碘解磷定由尿排出，同时使AChE游离出来，
恢复其活性。;2.与有机磷酸酯类直接结合：
解磷定能与体内游离的有机磷酸酯类直接结合，形成无毒的磷酰化解磷定经肾排泄，阻止游离有机磷酸酯类进一步与AChE结合，避免继续中毒。;氯磷定;10/4/2021
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