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* 哌唑嗪(prazosin) 【药理作用】 1、舒张小A、V ? 外周阻力? ? BP?。 (不加快心率,不增高肾素活性) 2、血脂影响有利,不影响糖代谢。 TC↓、TG↓、 LDL?、VLDL?、HDL? 六、α1受体阻断药 Page155 * 【临床应用】 轻、中度高血压 (伴高脂血症、糖尿病、肾功能不全者) * 【不良反应】 首剂现象:首次给药出现症状性体位 性低BP,晕厥、心悸、意识消失等。 直立体位、饥饿、低盐时易发生。 预防:首剂减半,睡前服用。 * 21 抗高血压药 P147 Antihypertensive Drugs * 高血压:收缩压≥140mmHg 舒张压≥ 90mmHg 原发性(90%):机制未明 遗传、环境影响→调节功能失调。 继发性(症状性): 某些疾病的表现(肾A狭窄、肾实质病变、嗜铬细胞瘤、原发性醛固酮增多症)、妊娠、药物等。 血压水平的定义和分类 分 类 收缩压(mmHg) 舒张压(mmHg) 理想血压 120 80 正常血压 130 85 正常高值 130~139 85~89 1级高血压(轻) 140~159 90~99 2级高血压(中) 160~179 100~109 3级高血压(重) ≥180 ≥110 单纯收缩期高血压 ≥140 90 1999年WHO-ISH高血压治疗指南 2004中国高血压防治指南 * 并发症 脑血管意外 肾功能衰竭 心力衰竭 * 高血压脑病 高血压危象 高血压急症 * 1)神经调节:交感神经系统 中枢 神经节 末梢递 质释放 突触后 膜受体 血管平滑肌 2)体液调节:肾素-血管紧张素-醛固酮系统 可乐定 ?-甲基多巴 莫索尼定 美加明 利血平 胍乙啶 普萘洛尔 哌唑嗪 拉贝洛尔 肼屈嗪 硝普钠 硝苯地平 米诺地尔 ACEI 氯沙坦 肾脏邻 肾素 转化酶 小动脉收缩 球旁器 血管紧 血管紧 血管紧 张素原 张素Ⅰ 张素Ⅱ 醛固酮分泌 水钠潴留 ?受体阻断药 (卡托普利) 利尿药 (噻嗪类) 血压调节及药物作用环节 * 1、利尿药:氢氯噻嗪、吲达帕胺 2、钙通道阻滞药:硝苯地平 3、肾素-血管紧张素系统抑制药 (1)血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂(ACEI):卡托普利 (2)血管紧张素Ⅱ受体(AT1-R)阻断剂:氯沙坦 第一节 抗高血压药的分类 * 4、肾上腺素受体阻断药 (1)?1-R阻断药:哌唑嗪 (2)?-R阻断药:普萘洛尔 (3)?、?-R阻断药:拉贝洛尔 5、交感神经阻滞药 (1)中枢性交感神经抑制药 :可乐定 (2)影响交感神经递质药:利血平 (3)神经节阻断药: 美卡拉明 * 6、血管平滑肌扩张药 (1)直接扩张血管药:硝普钠 (2)钾通道开放药:米诺地尔 * 第一线抗高血压药 利尿药 ?-R阻断药 ACEI AT1-R拮抗药 钙拮抗药 α1-R阻断药 WHO推荐 六大类 * 第二节 常用抗高血压药 * 氢氯噻嗪 【药理作用】 降压作用温和、持久,长期用药无明显耐受性。 一、利尿药(Diuretics) * 【作用机制】尚不十分明确 1、初期降压 排钠利尿 ? 血容量? ? BP? 2、长期降压 排Na+ ? 血管平滑肌细胞内Na+ ? ? Ca2+↓? 血管平滑肌松弛 ? BP? * 【临床应用】 一线药 (小剂量) 单用:轻度高血压 合用:中、重度高血压 (留钾利尿药、β-R阻断药、ACEI等) 注意:伴有高血脂者选用吲达帕胺 * 吲达帕胺 1、强效、长效 2、血管平滑肌的松弛作用强 3、无蓄积作用(适于肾功不良者) 4、不良反应少,不引起血脂改变 * 【降压作用机制】 1、减少心输出量(心肌β1受体) 2、抑制肾素分泌(肾脏β1受体) 3、抑制交感神经活性 外周:阻断前膜β2受体 中枢:阻断β受体 二、?-R阻断药 * 【临床应用】 各型高血压:单用或合用 1、高心输出量(年轻)和高肾素活性患者疗效好 2、高血压伴有心绞痛、心动过速、脑血管疾病者更适宜。 * 普萘洛尔 阻断β1、β2受体 1、降压缓慢、温和、持久。 2、个体差异大,从小剂量开始。
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