常用抗菌药物的合理选用.pdfVIP

精品文档 常用抗菌药物的合理选用 1．β-内酰胺类抗生素 是化学结构中具有内酰胺环的一大类抗生 素，包括青霉素类，头孢菌素类。此类抗生素影响细菌细胞壁的合成， 为杀菌剂，具有抗菌活性强、毒性低、临床疗效好等优点。 （1）青霉素类：①青霉素虽为第一个发现的抗生素，但至今仍是 治疗许多感染的首选药物，如致病菌对之敏感，则极大多数β-内酰 胺类，包括新发现的品种在内，均难与其抗菌活性相匹敌，青霉素的 主要适应证为革兰阳性球菌（葡萄球菌除外）和奈瑟菌属感染、梅毒、 雅司、钩端螺旋体病、鼠咬热、气性环疽、炭疽等。苄星青霉素用于 预防风湿热复发。②耐酶青霉素：甲氧西林是第一个应用于临床的耐 酶青霉素，因其活性不强，疗效不满意，不良反应较多，现已不用。 异噁唑组青霉素耐酸、耐酶，有苯唑西林、氯唑西林等，其抗菌活性 较甲氧西林强10倍以上，对溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球 菌等革兰阳性球菌有抗菌作用，但较青霉素为差，限用于治疗产酶金 葡菌和凝固酶阴性葡萄球菌感染，耐甲氧西林葡萄球菌对本组药物也 耐药。③广谱青霉素：有氨基青霉素（常用者为氨苄西林）和抗假单 胞菌青霉素 （羧苄西林、磺苄西林、呋苄西林、阿洛西林、美洛西林、 哌拉西林等，以后者作用最强，目前应用亦最多）。氨苄西林对β- 内酰胺酶不稳定，对A组溶血性链球菌、B组溶血性链球菌、肺炎链 球菌和青霉素敏感金葡菌有较强活性，但略逊于青霉素；对草绿色链 球菌有良好抗菌作用；对肠球菌和李斯特菌属的作用优于青霉素；医 . 精品文档 院内分离的大肠杆菌对氨苄西林常耐药，多数其他肠杆菌科细菌和铜 绿假单胞菌对本组药耐药。主要用于儿童脑膜炎，因常见致病菌如流 感杆菌、脑膜炎球菌、肺炎链球菌、链球菌、大肠杆菌、沙门菌属等， 对氨苄西林多敏感。阿莫西林为氨苄西林同类物，抗菌作用与氨苄西 林基本相似，对多数细菌的作用则较氨苄西林迅速而强。 （2）头孢菌素类：①第一代头孢菌素：除耐甲氧西林金葡菌（MR SA）和耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）外，对其他革兰阳性菌都有 良好抗菌作用，对革兰阴性菌作用差，仅对部分大肠杆菌、肺炎杆菌、 奇异变形杆菌属等有一定作用。对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶 不稳定；血药半衰期大多较短，不易进入脑脊液中；某些品种对肾有 一定毒性。品种有头孢噻吩、头孢唑林、头孢拉定、头孢氨苄（主要 供口服）等。主要用于治疗金葡菌等敏感细菌所致的呼吸道感染、尿 路感染、皮肤软组织感染、败血症、感染性心内膜炎、肝胆系感染、 眼耳鼻喉科感染，亦广泛应用于预防外科手术后感染，以头孢唑林应 用较多。②第二代头孢菌素：其特点为对革兰阳性菌的作用与第一代 者相似或略逊，对多数肠杆菌科细菌有较好抗菌活性；对各种β-内 酰胺酶较稳定，头孢呋辛尤为突出；血药半衰期较短；头孢呋辛在脑 脊液中浓度较高；无显著肾毒性。品种主要有头孢呋辛、头孢孟多等， 以前者为优，应用亦较多。头孢呋辛酯为头孢呋辛的1-醋酸乙酯， 脂溶性强，口服吸收良好，为治疗轻、中度感染的选用药物，尤宜用 于儿童。头孢克洛亦为口服头孢菌素，其抗菌活性较头孢氨苄为强。 头孢呋辛主要用于敏感革兰阳性和阴性细菌的各种感染，亦被广泛用 . 精品文档 于预防外科手术后感染获得成功。③第三代头孢菌素：其特点为对葡 萄球菌的作用较第一、二代者弱，肠球菌耐药；对革兰阴性菌，尤其 是肠杆菌科细菌、奈瑟菌属、流感杆菌均有强大抗菌活性；对β-内 酰胺酶高度稳定；某些品种，如头孢曲松血药半衰期可长达8小时， 每日用药1~2次即可；在胆汁和脑脊液中浓度较第一、二代为高；基 本无肾毒性。品种有头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮（胆汁中浓度高、 血浓度为头孢噻肟的2~3倍，但对 β-内酰胺酶不甚稳定），头孢他 啶（对铜绿假单胞菌的作用为目前临床应用的头孢菌素中最强者，对 不动杆菌属作用亦较好），头孢曲松单剂治疗淋病效果较好。④第四 代头孢菌素与第三代头孢菌素相比抗菌谱更广，抗菌活性更强，对细 菌产生 β-内酰胺酶更稳定，已上市品种有头孢匹罗、头孢吡肟。其 对革兰阳性球菌作用较第三