对氯苄基（3-苯基-4-氨基-1,2,4-三氮唑-5-基）二硫醚的合成.docVIP

PAGE PAGE 26 对氯苄基（3-苯基-4-氨基-1,2,4-三氮唑-5-基）二硫醚的合成 摘要 癌症是一大类肿瘤的简称，是一种危害人类健康的慢性疾病。作为反应性官能团中的硫原子，“S-S”的化合物具有抗肿瘤、抗细菌、抗HIV和其它生物活性，尤其是其抗癌活性引起了国内外的高度关注。 根据人硫氧还蛋白系统（由硫氧还蛋白、硫氧还蛋白还原酶和NADPH构成）的数据，二硫醚和抗癌机构具有密切的关系。其中最有代表性的PX-12，能抑制其系统，存活、增殖和肿瘤细胞，将其消灭在萌芽状态的细胞凋亡的活动中心，并且效果是非常明显的。 此外，1,2,4-三氮唑是含有π-π共轭体系重要的含氮五元杂环化合物，所述三氮唑化合物的这种独特的结构表现出特殊的生物活性，如广谱、抗病毒、抗炎、除草剂。为了得到活性更好的抗肿瘤先导化合物, 本实验通过将二硫醚基团与1,2,4-三氮唑拼接后，希望增强抗癌药物的亲和性，提高其活性。 本课题最终以苯甲酸、4-氯苄基硫醇、硫脲等为原料，设计并合成对氯苄基（3-苯基-4-氨基-1,2,4-三氮唑-5-基）二硫醚；并以1H NMR、13C NMR以及HR-ESI-MS等确定其结构。最佳反应条件：在温度为5℃ 关键词: 癌症二硫醚 1,2,4-三氮唑硫氧还蛋白系统 Synthesis of 4-chlorobenzyl (3-phenyl-4-amino-1,2,4-