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新型抗心律失常药物研究进展;序言;I 类抗心律失常药品应用造成冠心病合并无症状性室性心律失常死亡率增加。促进医学家转而研究III类抗心律失常药品。现在最少已经有九种钾通道阻滞剂问世, 药厂关键研究阻滞Ikr或Iks药品, 因为它们是心室关键复极电流。心房复极电流关键为Ito、Ik(Iku)。;上述心房与心室复极电流不一样为研发选择性诊疗室上性或与室性心律失常药品提供了基础。
III类药品另一优势是对心脏没有负性肌力作用, 且既可口服又可静脉注射。。;NEW ANTIARRHYTHMIC AGENTS;Dronedarone; O;1、Dronedarone特征;1.2 电生理特点
用麻醉动物做试验表明, Dronedarone可抑制缺血引发心律失常, 减慢心率, 含有胺碘酮一样抗交感神经活性特征。在改变心室肌电生理特征和窦房结功效方面其效力最少与胺碘酮相同。Dronedarone组动物QTc和动作电位时程有所延长, 但远没有胺碘酮显著。;2.Dronedarone临床研究;三个关键评价Dronedarone在房颤患者中转复窦性心律试验中两个正在进行中, 它们是EURIDIS(欧洲)和ADONIS(北美、南美、澳大利亚和南非);小结;AZIMILIDE;半衰期长故可日服一次。
3个试验共906例室上性心律失常病人荟萃分析显示100mg-125mg/d可降低心律失常复发。
TDP发生率0.8%。其她不良反应发生率与Placebo相同。
不一样年纪, 性别, 或肾或肝脏疾病与同时使用洋地黄或华法林者均不需调整剂量
副作用: 头痛、恶心、乏力.;AZIMILIDE: 室性心律失常;TEDISAMIL(钾通道阻滞剂);4.具抗颤作用(缺血心脏)
5.对心脏收缩力无抑制作用。
6.可降低心率, 但对EF,SV与dp/dt均无影响.
7.最近正在评定对房颤, 房扑防治作用.;TRECETILIDE;ERSENTILIDE;AMBASILIDE;Almokalant;盐酸关附甲素注射剂诊疗室性心律失常;疗效: GFA或心律平有效率分别为66.6%: 54.5%
安全性: 对血压、生命体征无影响
对QT、QTc无影响。
轻度口舌发麻, 可自行消失。
剂量: 负荷量4mg/kg
维持量: 20-40ug/kg/min×6小时;小结 ;安全、有效、可供长久使用抗心律失常药品仍在探索研究中! ;谢谢大家!
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