代谢物识别与结构鉴定.pptVIP

二、放射性示踪 第二十九页，共36页 放射性同位素示踪技术是利用放射性核素及其标记物作为示踪剂来研究生物体内各种物质吸收、分布、代谢、排泄( ADME) 规律的一门科学。 第三十页，共36页 第一页，共36页 代谢物的结构鉴定在新药开发过程的重要地位 预防潜在的毒性 测定是否和原药具有相同的治疗作用 测定对其他治疗有内在的活性 测定是否有代谢物和已知药物相关 第二页，共36页 药物代谢研究贯穿于创新药物研发产业链的始终，并在药物的发现及开发过程中起到越来越重要的作用。建立可靠的分析方法是研究药物体内代谢的前提。在药物发现和开发的许多阶段，代谢物鉴定具有关键性作用。 极性代谢物的分离和保留 怎样在复杂的数据中准确快速地找到代谢物 怎样对代谢物的结构进行确认，怎样确定代谢位点 A C B 第三页，共36页 联用技术 放射性示踪 第四页，共36页 一、.联用技术 第五页，共36页 联用技术 LC-MS LC-MS/MS GC-MS GC-MS/MS LC-NMR 第六页，共36页 LC-MS联用技术 体内代谢物研究过程中，因待测物浓度太低，提取其纯品进行结构鉴定是不太可能的。应用LC-MS联用技术可获得复杂混合体中单一成分的质谱图，大大有利与药物代谢物的分离与鉴定。 第七页，共36页 LC-MS联用技术 随着现代色谱联用技术的发展，体内多种微量代谢产物的分离