肾上腺皮质激素类药.ppt

肾上腺皮质激素类药;肾上腺皮质激素 (adrenocortical hormones)-甾体类化合物 由肾上腺皮质分泌多种类固醇总称。;;分类: （按生理作用） 盐皮质激素→球状带分泌 （醛固酮; 去氧皮质酮等） 糖皮质激素→束状带分泌 （氢化可松; 可松等） 性激素→网状带分泌 （雄激素; 少许雌激素）; ;糖皮质激素化学结构;C9引入-F, C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱;第一节 糖皮质激素类药; ;生理作用——影响物质代谢; ;1.吸收: 口服快而完全, 并可肌注、静注及局部封闭。注射给药发挥作用快慢与制剂相关（水溶液混悬液）, 混悬液肌注吸收慢, 可维持二十四小时, 混悬液局部封闭（关节腔、肌肉、韧带）可维持1周左右。 2.分布: 在肝中含量最高, 其次是血浆。氢化可松血浆蛋白结合率90%, 其中80%与皮质激素转运蛋白(CBG )特异性结合, 10%为白蛋白。 CBG在肝中合成, 雌激素可促进其合成。肝脏疾病时, CBG合成↓肾病时CBG排出↑游离型药品↑, 作用增强。 与双香豆素适用竞争血浆蛋白结合, 则双香豆素需减量。;3.代谢: 关键在肝中。C4与C5间双键被加氢还原, 然后是C3酮基转为羟基, 羟基与葡萄糖醛酸或硫酸结合。 可松 氢化可松 （失活） 泼尼松 → 泼尼松龙