杨梅素抑制新型冠状病毒的药物应用发明专利.pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 111588715 A (43)申请公布日 2020.08.28 (21)申请号 202010493810.0 (22)申请日 2020.06.03 (71)申请人 上海爱启医药技术有限公司 地址 201203 上海市浦东新区中国（上海） 自由贸易试验区郭守敬路351号1幢 505、513-519室 (72)发明人 宋昆元　陈伟伟　 (74)专利代理机构 上海翰信知识产权代理事务 所(普通合伙) 31270 代理人 张维东　董佳 (51)Int.Cl. A61K 31/352(2006.01) A61P 31/14(2006.01) 权利要求书1页 说明书2页 附图1页 (54)发明名称 杨梅素抑制新型冠状病毒的药物应用 (57)摘要 本发明提供了一种杨梅素抑制新型冠状病 毒的药物应用，研究证明杨梅素能结合2019- nCoV-Mpro蛋白酶，其针对新型冠状病毒(2019- nCoV)的靶点Mpro的IC50值为0.582±0.0912μM， 具有显著效果，能够抑制2019-nCoV病毒。 A 5 1 7 8 8 5 1 1 1 N C CN 111588715 A 权　利　要　求　书 1/1页 1.杨梅素在抑制新型冠状病毒(2019-nCoV)方面的应用。 pro 2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：杨梅素能结合2019-nCoV-M 蛋白酶，从而 抑制2019-nCoV病毒。 2 2 CN 111588715 A 说　明　书 1/2页 杨梅素抑制新型冠状病毒的药物应用 技术领域 [0001] 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种杨梅素抑制新型冠状病毒的药物应用。 背景技术 [0002] 新冠肺炎自2020年世界范围内爆发，并且可能和人类长期共存，目前无批准的特 效药可用。 [0003] 3-胰凝乳蛋白酶样蛋白酶(3-chymotrypsin-like  protease)，即主要蛋白酶 pro (M ，也称为3CLpro)，由ORF1编码(定位于nsp5)，位于复制酶基因中心区域，是新型冠状病 毒RNA复制时的一个关键蛋白质。其作用机制为：新冠病毒入侵细胞后，会利用宿主细胞合 成自身复制必需的两条超长复制酶多肽(pp1a和pp1ab)。复制酶多肽需进一步被剪切成多 个蛋白(如RdRp、helicase等)，进一步组装成用于病毒启动自身遗传物质复制所需的复制 pro 转录机器。M 在复制酶多肽上存在至少11个切割位点，只有当复制酶多肽上这些位点被正 pro 常切割后，组装成复制转录机器，启动病毒复制。鉴于M 蛋白酶在病毒复制过程中至关重 pro 要，且人体中并无类似的蛋白质，因此主蛋白酶M 成为一个抗新冠病毒的潜在关键药靶。 发明