第十五章 镇痛药.pptVIP

* 可待因 (甲基吗啡)codeine 1 可待因在阿片中含量为0.5％，在体内脱甲基后转变为吗啡 2 镇痛，脱甲基后转变为吗啡，但镇痛作用比吗啡弱(1/10~1/12),比解热镇痛药强 3 镇咳作用比吗啡弱(1/4). 4 用于中等程度疼痛和剧烈干咳 5 成瘾性较低 药理学.第X章.第X节 * 药理作用： 1.中枢作用 ① 镇痛，镇静， 镇痛效力低于吗啡，镇痛的同时产生欣快 ②抑制呼吸，作用强度与吗啡相似；引起恶心、呕吐 ③无明显镇咳、缩瞳作用 ④药物依赖性较吗啡轻，发生慢 人工合成的镇痛药 哌替啶 pethidine（度冷丁,杜冷丁） 药理学.第X章.第X节 * 2 心血管系统：体位性低血压，颅内压增高 3 平滑肌作用： ①兼有阿托品样作用，对平滑肌作用弱 ②兴奋胃肠道平滑肌作用弱于吗啡，作用时间短，不引起便秘 ③不影响缩宫素对子宫的兴奋作用，不延长产程 药理作用： 药理学.第X章.第X节 * 1 镇痛:可替代吗啡，用于各种剧痛，如对创伤、手术后疼痛、晚期癌症痛、内脏绞痛等，临产前2-4小时内不要应用 2.心源性哮喘:可用来代替吗啡。 3.麻醉前给药及人工冬眠:和氯丙嗪、异丙嗪使用组成冬眠合剂 临床应用： 药理学.第X章.第X节 * 1副反应：恶心、呕吐、心悸、体位性低血压等 2耐受性及成瘾性比吗啡弱 3急性中毒：昏迷、呼吸抑制、散瞳、震颤、肌痉挛，剂量过大引起惊厥等中枢兴奋症状，中毒时纳洛酮不能对抗惊厥作用，需合用镇静药 不良反应 药理学.第X章.第X节 * 芬太尼 (fentanyl) 4. 不良反应有眩晕,恶心,呕吐；注射过快抑制呼吸，成瘾性小 禁忌症：哮喘、脑肿瘤或颅脑外伤引起的昏迷、2岁以下小儿 1. 镇痛作用比吗啡强100倍;起效快，时间短，肌内注射7min起效，维持1-2h,用于各种疼痛 2.?与麻醉药合用,减少麻醉药用量 3. 与氟哌利多 神经安定镇痛药 药理学.第X章.第X节 * 1.具有与吗啡相似的镇痛作用，起效慢，持续时间长，可以口服 2.镇静、抑制呼吸、缩瞳、便秘较吗啡弱 多次用药:镇静作用强 3.耐受性与成瘾性发生较慢，戒断症状较轻 4.用于剧痛，脱毒治疗 美沙酮 (methadone) 药理学.第X章.第X节 * 中枢性镇痛 镇痛似杜冷丁 镇咳为可待因1/2 不良反应少，成瘾性小 用于中重度急慢性疼痛 曲马多（tramadol） 药理学.第X章.第X节 * 3.个别人有成瘾性 布桂嗪（强痛定） 1.?镇痛作用为吗啡的1/3 2.?用于偏头痛,三叉神经痛,炎症,外伤性痛,关节痛，癌性疼痛，对内脏疼效果较差 药理学.第X章.第X节 * 喷他佐辛(pentazocine)-部分激动剂 合成镇痛药，激动κ受体，拮抗μ受体 镇痛为吗啡的1/3；呼吸抑制为1/2，兴奋胆道括约肌的作用较弱 对心血管系统有兴奋作用 HR↑ Bp↑ 成瘾性小，属非麻醉药品，用于慢性疼痛。 药理学.第X章.第X节 * 阿片受体的拮抗剂 纳洛酮 naloxone 作用特点 1 结构与吗啡相似 2 与阿片受体的亲和力比吗啡和脑啡肽强，无内在活性；竞争性拮抗作用，作用强度μ＞κ＞δ 3 iv 或im 小剂量可快速翻转阿片类的作用，成瘾者出现戒断症状 4 应用：阿片类急性中毒、呼吸抑制、解救中枢抑制、阿片类药物成瘾者鉴别诊断，抗休克 药理学.第X章.第X节 * 镇痛药物的选择 脏器平滑肌绞痛－抗胆碱药， 炎症发烧慢性钝痛－非甾体类抗炎药， 剧痛,锐痛－强镇痛药,麻醉性镇痛药 卡马西平－抗癫痫药，治疗三叉神经痛 麦角胺－治疗偏头痛 药理学.第X章.第X节 * 谢谢! 药理学.第X章.第X节 * A、B、C环构成基本骨架，-N-甲基哌啶环与环B稠合，环A上的酚羟基被甲基取代，成为可待因；叔胺氮上的甲基被烯丙基取代成为拮抗药-纳络酮 吗啡结构: 药理学.第X章.第X节 * 药理学.第X章.第X节 * 缓解疼痛药物分类(用途): classification 1.镇痛药(成瘾性镇痛药,麻醉性镇痛药): 2.解热痛抗炎药: 3.局麻药 作用于CNS,选择性抑制或消除痛觉.减轻由疼痛引起的紧张、焦虑等情绪,不影响意识. 镇痛作用强大,反复用易成瘾. 代表药：吗啡 抑制体内前列腺素的生物合成 ，镇痛作用较弱，同时兼有解热、抗炎作用。用于各种钝痛,无成瘾性。 药理学.第X章.第X节 * 镇痛药的比较 吗啡 μ 完全 强 4－5hr 哌替啶