P-培唑帕尼片 说明书.docVIP

精品资料 精品资料 PAGE / NUMPAGES 精品资料 核准日期: 修改日期: 培唑帕尼片说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。 警示语：肝毒性 曾在临床试验中观察到严重和致死性的肝毒性。应遵照本说明书中的建议进行肝功能监测，并中 断治疗、减量或终止本品治疗【注意事项】。 【药品名称】 通用名称： 培唑帕尼片 商品名称： 维全特 ? （VOTRIENT ） ? 英文名称： Pazopanib Tablets 汉语拼音： Peizuopani Pian 【成份】本品主要活性成份为盐酸培唑帕尼。 化学名称：5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)甲氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺 单盐酸盐 化学结构式： CH3 N CH3 CH3 H C 3 N N N N NH2 N S H O O ? HCl 分子式：C H N O S·HCl 21 23 7 2 1/29 分子量：473.99 【性状】 200mg 片为粉红色胶囊形薄膜衣片，一面平整，另外一面刻有凹形标志“GS JT”。 400mg 片为白色胶囊形薄膜衣片，一面平整，另外一面刻有凹形标志“GS UHL”。 【适应症】 本品适用于晚期肾细胞癌患者的一线治疗和曾接受细胞因子治疗的晚期肾细胞癌患 者的治疗。 【规格】 （1）200mg；（2）400mg (按培唑帕尼计) 【用法用量】 本品治疗必须在有抗肿瘤药物应用经验的医师指导下进行。 推荐剂量 培唑帕尼的推荐剂量为 800 mg，每日一次。如果漏服剂量，且距下次剂量的服用时 间不足 12 小时，则不应补服。 培唑帕尼不应与食物同时服用，餐前至少 1 小时或餐后至少 2 小时服用本品（见【药 代动力学】）。培唑帕尼薄膜衣片应整片用水吞服，请勿掰开或嚼碎（见【药代动力 学】）。 剂量调整 剂量调整应根据个体耐受情况，按 200 mg 的幅度逐步递增或递减，以控制不良反 应。培唑帕尼的剂量不应超过 800 mg。 肾损害 培唑帕尼及其代谢产物很少经肾脏排泄，肾损害不会对培唑帕尼的药代动力学产生 有临床相关性的影响（见【药代动力学】）。预计肾损害不会影响培唑帕尼的暴露量， 因此，对肌酐清除率大于 30 ml/分的患者，无需调整剂量。对于肌酐清除率低于 30 ml/分的患者，建议慎用本品，因为目前尚无培唑帕尼用于这一人群的经验。 肝损害 对于肝损害患者的推荐剂量是基于在不同程度的肝功能不全患者中进行的药代动力 学研究（见【药代动力学】）。在本品治疗开始前和进行过程中，应对所有患者的肝 2/29 功能进行检测，以明确是否有肝损害（见【注意事项】）。轻度或中度肝损害患者应 慎用培唑帕尼，并且应密切监测耐受性。800 mg 培唑帕尼每日一次是用于血清肝功 能检查轻度异常（定义为胆红素正常但有任何程度的丙氨酸氨基转移酶（ALT）升 高，或者无论 ALT 的值为多少，胆红素升高（ 35 %直接胆红素）不超过 1.5 倍正 常值上限（ULN））患者的推荐剂量。对于中度肝损害（定义为无论 ALT 的值为多 少，胆红素升高 1.5-3 倍 ULN）患者，建议将培唑帕尼的剂量减少至 200 mg 每日 一次（见【药代动力学】）。 由于缺乏重度肝损害（定义为无论 ALT 的水平如何，总胆红素3 倍正常值上限 [ULN]）的患者的用药数据，因此不建议重度肝功能损害患者使用培唑帕尼。 有关对发生药物性肝毒性反应的患者进行肝功能监测和剂量调整的信息，见【注意 事项】。 【不良反应】 安全性总结 对培唑帕尼在肾细胞癌（RCC）受试者（总计 n=1149）中的安全性和耐受性进行了 总体评价，所评价数据为来自关键性 RCC 研究（VEG105192，n=290）、扩展研究 （VEG107769，n=71）、支持性 II 期研究（VEG102616 组，n=225）和随机、开放 性、平行组 III 期非劣效性研究（VEG108844，n=557）的汇总数据（见【临床试验】）。 对培唑帕尼在其他适应症受试者中的安全性和耐受性进行了总体评价（总安全性人 群 n=382），所评价数据为来自其他适应症的关键性研究（VEG110727，n=369）和 支持性 II 期研究（VEG20002，n=142）的汇总数据。除在 RCC 研究中已发现的不 良反应外，仍有在其他适应症的研究中