第六篇(2)肾上腺素受体阻断药PPT课件.ppt

突触前膜受体（了解） 功能：通过正、负反馈来调节递质释放，影响效应器官的反应。 如：去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜： β2受体兴奋→正反馈 α2受体兴奋→负反馈 突触内自身反馈调节 NA↑→（+）突触前膜α2受体→负反馈→NA释放↓(多→少) NA↓→（+）突触前膜β2受体→正反馈→NA释放↑(少→多);肾上腺素受体阻断药;分类;1.按对受体的选择性： 对α1和 α2无选择性：酚妥拉明 选择性阻断α1受体： 哌唑嗪 选择性阻断α2受体： 育亨宾 2.按作用持续时间分： 短效类 长效类; 一、短效类;短 效 α 肾 上 腺 素 受 体 阻 断 药 ;机制:阻断α1, α2受体 1.血管扩张-BP↓（对小V小A）：改善末梢循环 机制：阻断α1，血管扩张，外周阻力↓，BP↓ 翻转AD的升压作用 ;肾上腺素升压作用的翻转：;2.心脏兴奋：心率↑、收缩力↑、心输出量 BP↓ 机制： 阻断突触前膜α2受体; 3.其它作用 ① 拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌 ② 组胺样作用：胃酸分泌、皮肤潮红 ③ 唾液腺和汗腺分泌增加;【临床应用】;2.静脉滴注NA外漏 用法：酚妥拉明5~10mg+10ml生理盐水浸润注射;3.抗休克 适用于感染性、心源性和神经性休克。 给药前必需补足血容量 机制：扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循环；增加心输出量，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。 与NA合用目的是阻断?受体，保留?受体作用。;4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭 机制：扩张血管，↓外周阻力及心脏前、后负荷，心输出量↑，心肌氧耗↓，使肺毛细血管压↓， 改善肺及全身水肿，改善冠脉供血，纠正心衰。;5.嗜铬细胞瘤 为肾上腺髓质的肿瘤（肾上腺为生成肾上腺素的场所，先生成NA，在酶的作用下生成肾上腺素），多发于青壮年，表现为阵发性的血压升高。 可用于此病的诊断、高血压危象的治疗（缓慢静推）及术前准备给药。;长 效 α 肾 上 腺 素 受 体 阻 断 药 ; ;体内过程及其特点; 1. 扩张血管 ↓外周阻力 血压↓（以舒张压降低明显，易致体位性低血压）； 2.心率↑:① 通过减压反射； ② 阻滞突触α2－R； ③ 阻滞NE再摄取； ④ 组胺样作用（毛细血管扩张 ）； ⑤ 5羟色胺样作用；（5－羟色胺可使大部分交感神经节前神经元兴奋，而使付交感节前神经元抑制。） ;〖临床应用〗;【不良反应】;选择性α1受体阻滞药;选择性α2受体阻滞药;α受体阻断药，酚妥拉明酚苄明， 扩张血管治栓塞，血压下降诊治瘤， NA释放心力增，治疗休克及心衰。 ;分类 1.按对受体的选择性分： ① 选择性阻断β1； ② 阻断β1和 β2； 2. 按有无内在拟交感活性： ①有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔 ②无内在拟交感活性：普萘洛尔 等;〖药理作用〗 1. β受体阻断作用： （1）心血管系统： 心脏β1（-）：心率↓收缩力↓,传导↓，心输出量↓，BP↓，耗氧↓ 肾小球旁器β1（-），分泌肾素↓ RAAS抑制，BP↓ 突触前膜β2（-） ：NA释放↓→BP↓（阻断正反馈） 中枢β（存在于兴奋性神经元）（-） ：外周交感神经兴奋性↓→BP↓（中枢兴奋性神经元的β受体兴奋→外周交感N兴奋→BP↑） 血管β2 （-） ：收缩，供血减少 ;(2) 支气管平滑肌收缩： 阻断β2受体→增加支气管阻力→加重哮喘 (3) 代谢减慢： ① 糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起的低血糖反应； ②抑制脂肪分解、减少组织耗氧量。;2.内在拟交感活性：阻断β受体同时还有微弱的激动β受体的作用（ISA），对心脏抑制弱，收缩支气管的作用较弱 3.膜稳定作用：降低细胞对Na+的通透性，由于所需浓度高，临床意义不大 4. 其它作用： 抗血小板聚集 降低眼内压;β阻滞剂的临床用途;β阻滞剂的临床用途;〖不良反应〗;禁忌： 心功能不全； 窦性心动过缓； 重度房室传导阻滞； 支气管哮喘； 肝功能不良等;1A 类 无 内 在 活 性 β1 β2 - R 阻 断 药;【药理作用和临床应用】 较强β-R阻断作用，对β1和β2-R选择性很低，无内在拟交感活性 用药后HR减慢，心收缩力和输出量减低，冠脉血流量下降，心肌耗氧量明显减少，可使高血压病人