他汀与依折麦布联用提升降胆固醇达标率——中国专家修订选择性胆固醇吸收抑制剂临床应用共识.pdfVIP

他汀与依折麦布联用提升降胆固醇达标率——中国专家修订选择性胆 固醇吸收抑制剂临床应用共识 近十余年来陆续完成的一系列里程碑式的降胆固醇试验硏究，有力论 证了 降胆固醇治疗在心血管疾病一、二级预防中的重要意义。降低 LDL-C 并达到目 标值已成为防治动脉粥样硬化性心血管疾病的核心策略 , 他汀类 药物已经被视为 血脂异常药物治疗的基石。而近期发布的 SHARP 研究， 则再次验证了依折麦 布作为目前已经上市的唯一种胆固醇吸收抑制剂， 在与他汀联合治疗中能够大 大提高胆固醇达标率，并保持良好的安全性。” 这是胡大一教授在《选择性胆 固醇吸收抑制剂临床应用中国专家共识 （2011 版）》（以下简称《共识》） 发布会上给出的临床建议。 胡大一教授指出，动脉粥样硬化疾病已是全球人口死亡的第一位原 因，动 脉粥样硬化是一种全身性疾病，而冠心病与脑卒中等心脑血管疾病 是动脉粥样 硬化危害人类的最主要的临床表现。在发展中国家尤其是我 国, 心脑血管疾病发 病和死亡率呈现快速上升趋势，我国医疗卫生、医疗 保障和疾病预防事业面临 严峻的挑战。高血压及血脂异常是造成近年我国 心血管病发病和死亡増加的两 大主要危险因素，而人群胆固醇水平的大幅 度提升是我国冠心病发病率和死亡 率増加的最主要致病性因素。 血脂异常是近年人们硏究和关注的热点 , 尤其是对于高胆固醇重症危 害的认识和干预获得了日益充分的临床研究证据。人们逐渐认识到：以 LDL-C 升高为主的高胆固醇血症是动脉粥样硬化最核心致病因素 , 以降低 LDL- C 为主的调脂治疗是冠心病等动脉粥样疾病防治的最根本措施。然而 在临床实 践中，许多患者在接受了较大剂量他汀治疗后其胆固醇水平仍不 能达到目标值 以下，另有一些患者由于种种原因不能耐受他汀治疗。 据国内著名血脂专家赵水平教授介绍，人体血液循坏中胆固醇主要来自 于两 种途径，即体内（肝脏与外周组织）生物合成和肠道吸收。他汀类药 物通过抑制 HMG-CoA 还原酶而减少内源性胆固醇的合成。胆固醇吸收抑 制剂则主要通过 减少肠道内胆固醇的吸收发挥作用。 依折麦布是目前已经 上市的唯一一种胆固醇 吸收抑制剂。肠粘膜吸收胆固醇的过程非常复杂， 但位于小肠粘膜刷状缘的一种 特殊转运蛋白 NPC1L1 起到至关重要的作 用。依折麦布是目前已经上市的唯一 一种胆固醇吸收抑制剂，可选择性抑制 NPC1L1 的活性，从而有效减少肠道内 胆固醇的吸收，降低血浆胆固醇水 平。临床试验表明，与安慰剂相比，服用依折 麦布 5 mg/d 和 10 mg/d 可分别使 LDL-C 降低 15.7% 与 18.5% 使高密度脂蛋 白胆固醸 HDL-C ） 升高 2.9% 与 3.5%