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精心整理 盐酸艾司洛尔注射液说明书 【药品名称】 通用名：盐酸艾司洛尔注射液 英文名：Esmolol Hydrochloride Injection 汉语拼音：Yansua Aisiluo#39;er Zhusheye 主要成份及化学名称：4-（3-异丙氨基-2-羟基丙氧基）苯丙酸甲酯盐酸盐 分子式:C16H25NO4 HCl 分子量:331.84 【性状】本品为无色或带黄色的澄明液体 【药理毒理】 1. 药理作用 盐酸艾司洛尔注射液是一 快速起效的作用时间短的选择性的B 1肾上腺素受体阻滞 剂.其主要作用于心肌的B 1肾上腺素受体，大剂量时对气管和血管平滑肌的B 2肾上 腺素受体也有阻滞作用.在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用•它可降低正常 人运动及静息时的心率，对抗异丙肾上腺素引起的心率增快.其降血压作用与B肾上 腺素受体阻滞程度呈相关性.静脉注射停止后10〜20分钟B肾上腺素受体阻滞作用 即基本消失 -； 电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的B -肾上腺素受体阻滞剂作用：降低 心率,降低窦房结自律性，延长窦房结恢复时间，延长窦性心律及房性心律时的 AH间 期,延长前向的文式传导周期 放射性核素心血池造影提示：在0.2mg/kg/min的剂量下，本品可降低静息态心率、收 缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数，其效果与静脉注射4mg普耐洛 精心整理 尔（心得安）相似.运动状态下，盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似，均可减慢心率，降 低心率血压乘积和心脏指数，但对收缩压的降低作用更明显.心血管造影提示：在 0.3mg/kg/min的剂量下，本品除引起上述作用，还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压 的轻度升高，停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复 2. 致癌、致突变和生殖毒性 由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法，尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究 结果 【药代动力学】本品在体内代谢迅速，主要受红细胞胞浆中的酯酶作用，使其酯键水 解而代谢.其在人体的总清除率约20L/kg/hr,大于心输出量，所以本品的代谢不受代 谢组织（如肝、肾）的血流量影响.本品的分布半衰期（t1/2a）约2分钟，消除半衰期 （t1/2b）约9分钟.经适当的负荷量，继以0.05〜0.3mg/kg/min的剂量静点，本品于5 • I X 1 \ % y y 分钟内即可达到稳态血药浓度（如不用负荷量，则需30分钟达稳态血药浓度）.超过上 厂— ——— 述剂量,稳态血药水平呈线性增长，但清除与剂量无关.本品半衰期短，通过持续静脉 点滴可维持稳态血药浓度，改变静脉点滴速度可很快改变血药浓度 本品在体内代谢为酸性代谢产物和甲醇，其酸性代谢产物在动物体内的活性仅为原 ,--j I 形药物的1/1500,所以在正常人体内无B肾上腺素受体阻滞作用.在用药后24小时内, 约73〜88%勺药物以酸性代谢产物形式由尿排出，仅2刎原形由尿排出.酸性代谢产 物消除半衰期（t1/2b）约3.7小时，肾病患者则约为正常的10倍.本品约55%与血浆蛋 白结合,其酸性代谢产物10%血浆蛋白结合 【适应症】 1. 用于心房颤动、心房扑动时控制心室率 2. 围手术期高血压 3. 窦性心动过速 精心整理 【用法和用量】 1. 控制心房颤动、心房扑动时心室率 成人先静脉注射负荷量：0.5mg/kg/min,约1分钟,随后静脉点滴维持量：自 0.05mg/kg/min开始,4分钟后若疗效理想则继续维持，若疗效不佳可重复给予负荷量 并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增.维持量最大可加至0.3mg/kg/min,但 0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处 2. 围手术期高血压或心动过速 (1) 即刻控制剂量为：1mg/kg 30秒内静注，继续予0.15mg/kg/min静点，最大维持量 为 0.3mg/kg/min (2) 逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗 (3) 治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大 • I X )\ 【不良反应】大多数不良反应为轻度、一过性.最重要的不良反应是低血压.有报道 j-J— — —— 使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡 1. 发生率＞1%勺不良反应：注射时低血压(63%),停止用药后持续低血压(80%),无症 7c i 状性低血压(25%),症状性低血压(出汗、眩晕)(12%),出汗伴低血压(10%),注射部位 ,--j I 反应包括炎症和不耐受(8%),恶心(7%),眩晕(3%),嗜睡(3%) 2. 发生率为1%勺不良反应：外周缺血，神志不清，头痛，易激惹，乏力，呕吐 3. 发生率＜1%勺不良反应：偏瘫,无力,抑郁,思维异常，焦虑,食欲缺乏，轻度头痛,癫 痫发作,气管痉挛,打鼾，呼吸困难,鼻充血,干罗音,湿罗音，消化不良