替丁类药物的合成工艺-.pptVIP

;一、背景介绍 二、合成工艺 西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、罗沙替丁、拉呋替丁 三、小结;背景介绍; 消化性溃疡主要发生在胃和十二指肠暴露于胃酸和胃蛋白酶的黏膜部位。当黏膜的防御机制健全时，与黏膜上皮能对抗胃酸和胃蛋白酶的消化作用，保持黏膜的完整。但如果胃酸分泌过多或黏膜防御机制本身出现问题，就可能形成溃疡。;; 1、抗酸药：CaCO3、MgO、Mg（OH）2、NaHCO3等； 2、抑酸药： （1）H2受体拮抗剂：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等； （2）质子泵抑制剂：奥???拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑等； （3）胃泌素受体阻断药：丙谷胺 3、胃黏膜保护药：米索前列醇、硫糖铝、胶体次枸橼酸铋等； 4、抗幽门螺杆菌药：甲硝唑、阿莫西林、甲基红霉素等;;;;按芳环分类; 合成工艺;分类：第一代H2受体拮抗剂 开发公司：史克公司 上市时间：1976年上市，1977年6月获FDA批准 临床用途：主要用于消化性溃疡、上消化道出血和急性 胰腺炎的治疗 特点：该药在体内分布广，药理作用复杂，不良反应较 多，尤其是抑制肝药酶的活性。;西咪替丁合成路线;西咪替丁---直线顺序法--咪唑环的合成;西咪替丁--直线顺序法—接侧链;路线C：（4）直接与（8）在三乙胺存在下于乙醇中缩合成1，收率高达98%，总收率为70%