呼吸系统药物课件.ppt

平喘、镇咳、祛痰药;分类;第一节 平喘药（antiasthmatic drugs）; 哮喘病理特点：炎症细胞浸润、粘膜下组织水肿、气道高反应性。 治疗：抑制气道炎症及炎症介质、松弛支气管平滑肌。;平喘药物分类： ? 受体激动药 茶碱类药 M受体阻断药 糖皮质激素药 抗过敏平喘药 抗白三烯药;一、糖皮质激素药物 ;全身应用的糖皮质激素： 氢化可的松（hydrocortisone） 地塞米松（dexamethasone） 泼尼松（prednisoe） 特点： 抗炎作用强，平喘效果显著， 但 不良反应多而严重。 应用： 用于哮喘发作或持续状态，采用静脉给药。; 吸入用糖皮质激素 特点： 脂溶性高，局部抗炎作用强，不良反应少。 雾化吸入，治疗效果好;二、? 受体激动药;肾上腺素 （adrenaline,epinephrine） 异丙肾上腺素（isoprenaline） 麻黄碱（ephedrine） 沙丁胺醇（salbutamol） 克仑特罗（clenbuterol） 特布他林（terbutaline） 福莫特罗（formoterol）;异丙肾上腺素;; 沙丁胺醇（Salbutamol，舒喘灵） 选择性兴奋β2受体； 口服、雾化吸入、静脉滴注。 吸入，5min起效，维持4-6h。 缓释和控释剂型作用时间进一步延长。 用于哮喘反复发作。;克伦特罗（Clebuterol，氨哮素）： 强效兴奋β2受体，比沙丁胺醇高100倍。 对心脏作用弱，不良反应少。 促进气道纤毛运动，有祛痰作用。 特布他林（Terbutaline）： 可口服、吸入、皮下注射、静脉滴注， 起效快，控制急性发作。;β2受体激动剂;三、茶碱类 （theophylline）;1. 直接松弛平滑肌→ 扩张支气管 ⑴ 抑制磷酸二酯酶（PDE）→ 细胞内 cAMP↑、cGMP ↑ → PKA、PKG。 ⑵ 刺激肾上腺髓质释放Adr→激动?2 受体. ⑶ 抑制Ca2+ 内流、促进Ca2+ 外流 →[Ca2+ ]i ↓。 ;2. 抗炎作用 抑制炎症介质释放，如组胺、白三烯。 机制：阻断肥大细胞的腺苷受体 。 3. 免疫调节作用 抑制变应原诱发的哮喘反应。 特点： 起效慢，易出现耐受。;;【临床应用】;【不良反应】;;五、抗过敏性平喘药;六、抗白三烯药;平喘药物： 1. 糖皮质激素药：倍氯米松，布地萘德 2. ? 受体激动药：沙丁胺醇，克伦特罗，特布他林，福莫特罗 3. 茶碱类药：氨茶碱， 胆茶碱 4. M受体阻断药：异丙阿托品 5. 抗过敏平喘药：色甘酸二钠 6. 抗白三烯药：扎鲁司特; 急性发作： 应用糖皮质激素，β2受体激动剂；联合异丙阿托品、。 慢性哮喘：减少复发为主。 预防吸入色甘酸钠。（接触已知抗原） 轻度：长效β2受体激动剂，吸入。 中度：小剂量糖皮质激素，色甘酸钠， 茶碱类, 扎鲁司特。 ;第二节 镇咳药 antitussives;中枢性镇咳药：选择性抑制延髓咳嗽中枢 成瘾性： 可待因（codeine, 甲基吗啡） 非成瘾性：右美沙芬，喷托维林 外周性镇咳药： 苯佐那酯（退咳）;可待因（codeine, 甲基吗啡）， 特点： ⑴ 阿片类生物碱，作用较吗啡弱， ⑵ 中枢性镇咳、镇痛作用， ⑶ 用于剧烈刺激性干咳，或伴胸痛， ⑷ 长期应用可产生依赖性。 ;右美沙芬（dextromethorphan） 特点： 人工合成吗啡衍生物，镇咳作用与可待因相似，无镇痛作用， 无依赖性，毒性低，副作用少。 氯哌斯汀（cloperastine，咳平） 喷托维林（pentoxyverine，咳必清） 用于上呼吸道感染引起的急性咳嗽，与祛痰药合用。;苯佐那酯（benzonatate，退咳） 特点： ⑴ 人工合成丁卡因衍生物，有局麻作用， ⑵ 选择性抑制肺牵张感受器，阻断咳嗽反射， ⑶ 用于刺激性干咳或阵咳，支气管镜检前预防咳嗽。 ⑷ 多痰咳