第七章散剂胶囊剂丸剂PPT课件.ppt

第七章 散剂、胶囊剂、丸剂;一、固体药剂的吸收过程 口服或腔道用（栓剂）固体药剂中药物吸收均按如下过程进行： 固体药剂→崩解（或分散、熔化）→溶出→吸收。 它分为两个阶段：一是以剂型因素为主的药物从制剂中释放出来的过程；一是以生理因素为主的药物通过生物膜吸收的过程。经胃肠道给药的，吸收部位是胃肠道上皮细胞膜（生物膜）。 现有的口服固体药剂吸收的快慢顺序是： 散剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂＞丸剂。 ; 二、固体药剂的溶出 下述方程可说明一般固体药剂药物溶出规律： 1、Noyse-Whitney 方程 dC/dt=kS（Cs-C） 2、Nernst- Noyse-Whitney方程 dC/dt=DS/Vh（Cs-C） 式中dC/dt是溶出速度，D为溶质介质内的扩散系数，V为溶出介质的体积，h为扩散层厚度，在一定条件下，溶出速度常数k=D/Vh，S为溶出质点暴露于介质的表面积， Cs为药物的溶解度，C为时间t时溶液的浓度。当药物吸收迅速时，Cs＞＞C，则dC/dt=kSCs。 所以，药物从固体药剂中的溶出速度与药物粒子的表面积、溶解度、在介质中的浓度梯度（Cs-C）/h成正比。 ;第二节 散剂;二、散剂的制备 散剂除作为固体剂型直接在临床上应用外，其制备理论与技术是其它剂型制备的基础。 一般工艺流程是： 物料→前处理→粉碎→过筛→混合→分剂量→质检→包装→成品 1、物料是指药物和辅料； 2、前处理：中药进行预处理并干燥成净料，西药经干燥并控制含水量； 3、粉碎与过筛：（见第二章） ;4、混合 混合的目的：使各种性质不同的粉体组成为均一的混合物，便于制粒。 混合的方法：过筛混合、研磨混合、搅拌混合。 ? 混合的机理： a.对流混合 由于容器自身或浆叶的旋转造成粉粒体大范围从一处向另一处移动。 b.扩散混合 由于相邻粉粒体相互交换位置而引起的局部混合。 c.剪切混合 由于粉粒体各层之间的速度差而发生的各粉粒层之间的剪切分离，伴随发生的混合。 相关设备：槽形混合机、V型混合机、三维运动混合机等。 ;5、分剂量：将混合均匀的散剂，按要求重量分成等重份数的过程叫分剂量。 6、包装：因为散剂容易吸潮，所以散剂包装与贮藏的重点在防潮。例：痱子粉（以滑石粉、水杨酸、硼酸等十味组成） 7、散剂的质量检查：包括药物含量、均匀度、水分和装量差异限度等。 ①均匀度：散剂应色泽一致，混合均匀。 ②水分：一般不得超过9%。用烘干法或甲苯法进行水分测定。 ③装量差异限度：;例：复方枸橼酸钠散 处方 氯化钠 3.5g 氯化钾1.5g 枸橼酸钠2.9g 葡萄糖22g 制法 取以上四种药物，分别研细，混合均匀，按包装要求包装即得。 用于腹泻呕吐等引起的轻度和中度脱水，补充体内电解质和水分。氯化钠、氯化钾可补充体液内电解质，枸橼酸钠可调节体内酸碱平衡。 ;第三节 胶 囊 剂;二、特点：能掩盖药物异味、提高稳定性；药物的生物利用度高；可弥补其它剂型的不足；可控制药物的释放。 下列情况不宜制成胶囊剂： 1.药物的水溶液或乙醇溶液，因能使胶囊壁溶解； 2.易溶性药物以及小剂量的刺激性药物，因在胃中溶解后局部浓度过高而刺激胃黏膜； 3.易风化药物可使胶囊壁变软； 4.吸湿性药物可使胶囊壁干燥而变脆。 ;三、制备 ㈠ 硬胶囊剂的制备（包括空胶囊的制备、填充物料的制备及填充、封口等）。 1、空胶囊的制备 明胶是空胶囊的主要成型材料，空胶囊由囊体和囊帽组成。 主要制备流程： 溶胶→蘸胶（制坯）→干燥→拔壳→截割→套合。要求生产环境洁净度达10000级，温度10-25℃，相对湿度35%-45%。 溶解后的胶液可加入少量增塑剂以增加其坚韧性与可塑性，可加入少量色素以增加其美观和便于识别，为了防止空胶囊在贮运过程中霉变，可加入适量尼泊金类作防腐剂。 空胶囊的号数与容积： ;2、硬胶囊剂的生产过程： 硬胶囊剂生产正常与否，主要取决于胶囊分装机结构形式、设备制造质量、空心硬胶囊的制造质量及贮存条件。 胶囊填充方式： 根据药物的流动性、吸湿性、物料状态(粉状或颗粒状、固态或液态)选择填充方式。 胶囊填充工艺： 空心胶囊的自由落料→空心胶囊的定向排列→胶囊帽和体的分离→未分离的胶囊的剔除→胶囊帽体水平分离→胶囊体中填充药料→胶囊帽体重新套合、封闭→填充胶囊成品被排出机外。 封口：采用明胶液。 ;㈡ 软胶囊剂的制备 1、软胶