第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药PPT课件.ppt

;第一节 胆碱酯酶; ;[药理作用及作用特点] （1）对骨骼肌兴奋作用强 A 抑制 AChE，使受体附近 ACh 增加。 B 直接激动骨骼肌细胞上的 N2受体。 C 促使运动神经末梢释放 ACh。 （2）对胃肠道平滑肌和膀胱逼尿肌也有较强兴奋作 用。 （3）对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌等作用弱。;[临床应用] 1.重症肌无力。 2.腹气胀和尿潴留。 3.阵发性室上性心动过速。 4.非除极化肌松药过量中毒的解救。;[不良反应] 1.胆碱能危象(cholinergic crisis)：重症肌无 力的病人，短时间内反复给药，造成剂量过大 所致。表现为恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、 肌震颤和无力。 2.禁用于：机械性肠梗阻，尿路阻塞，支气 管哮喘病人。; 毒扁豆碱(physostigmine, 依色林,eserine) 本品从非洲毒扁豆种子中提出的生物碱，现已人工合成。水溶液不稳定，药液为棕色，易氧化成红色后，使疗效减弱，而且刺激性大。 [作用机制] 抑制AchE，使Ach增加，通过Ach兴奋虹膜括约肌上的M受体，使瞳孔缩小，前房角间隙变宽，房水易于回流而降低眼内压。;作用特点： 1.主要用于治疗青光眼，但不作首选药。 2.作用快、强、持久，可维持1~2天。 3.局部刺激性大，滴眼后可引起明显的睫状肌收缩，引起头痛，长期用药，病人不易耐受。 ;毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的比较;二、难逆性抗胆碱酯酶药——有机磷酸酯类;（二）中毒症状（急性中毒） 1.M 样症状（M受体过度兴奋的表现） （1）眼：瞳孔缩小。 （2）腺体分泌增加。 （3）呼吸困难：支气管平滑肌痉挛 呼吸道腺体分泌增加，阻塞呼吸道 严重病人可出现肺水肿 （4）消化道症状 （5）泌尿道症状 （6）心血管系统;2.N 样症状 （1）骨骼肌：肌束震颤 （2）神经节兴奋（交感与副交感神经节都兴奋）;（三）中毒的防治 1.预防为主 2.一般处理原则 （1）迅速切断毒源:迅速离开现场、清除皮肤表面的毒物、洗胃 （2）立即解开中毒者的领口、腰带及紧身衣物 （3）加速毒物排泄 （4）输氧 （5）特效???毒剂：阿托品以及胆碱酯酶复活药。;第三节 胆碱酯酶复活药; 2.与体内游离的有机磷酸酯类直接结合，形成无毒 的磷酰化解磷定，由尿排出。 3.用药后能迅速缓解肌束震颤。 4.对体内堆积的Ach无效，所以必须与阿托品合用 5.作用快、维持时间短，必须反复多次给药。;;概述;天然生物碱 阿托品等 人工合成或半合成生物碱 后马托品等 ; 【体内过程】 易由肠道吸收，并可透过眼结膜。分布广泛，中枢神经系统可达较高的药物浓度。t1/2为2～4h。对眼（虹膜和睫状肌）的作用持续久。 季铵类M-R阻断药肠道吸收差，且较难进入脑内，中枢作用较弱。; 选择性阻断M受体（但对M受体亚型选择性低），大剂量对NN受体也有阻断作用。 ; [作用] [用途] [不良反应] 1、抑制腺体分泌 ; [作用] [用途] [不良反应] 2、眼（局部滴眼或全身给药均出现）; [作用] [用途] [不良反应] 2、眼（局部滴眼或全身给药均出现）;;（1）心率 ;[作用] [用途] [不良反应] 4、平滑肌 ;[作用] [用途] [不良反应] 5、血管与血压 ;[作用] [用途] [不良反应] 6、CNS;山莨菪碱 Anisodamine;抑制CNS作用强（镇静催眠）、欣快作用 －麻醉前给药 （优于阿托品） －晕动病治疗（与苯海拉明合用） 妊娠呕吐、放射病呕吐 －抗帕金森病 （中枢抗胆碱作用） ;后马托品 Homatropine 主要有扩瞳及调节麻痹的作用，作用短暂 临床上主要用于一般的眼科检查 注意：调节麻痹作用不如Atropine 所以儿童验光需用Atropine ;药物;（季铵） 1.对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，有一定抑制胃液分泌的作用。 2.用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉挛、遗尿症、胃