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                第四章 中枢神经系统药;1.睡眠与失眠
  ①睡眠是一种重要的生理过程和需求,具有昼夜
    节律性对人的体力和精力的恢复具有重要意义。
  ②引起失眠的原因
    A.应激状态或环境改变破坏了机体的正常节律,
     情绪应激,作息改变等。不需服药,自行调整。
    B.精神或躯体疾病,抑郁症及各科疾病。
     应对因治疗,辅以镇静催眠药
    C.不适当的药理学影响,
     a.其他药物的中枢兴奋反应,停药自行恢复
     b.镇静催眠药的使用不当,综合治疗; 2.镇静催眠药是一类中枢神经系统抑制药,
     能轻度抑制中枢神经系统,缓和激动,消除躁
     动,恢复安静情绪的药物为镇静药(小剂量);
     能促进和维持近似生理性睡眠的药称为催眠药(大剂量)。
 3.按照化学结构可分为以下三类
    ①苯二氮卓类
    ②巴比妥类
    ③其它,水和氯醛等;分类
;
; 1.抗焦虑,小剂量即可出现,改??紧张、忧虑、激动、失眠等症状。焦虑症首选药。
 2.镇静催眠作用,小剂量镇静,大剂量催眠。对FWS影响小,无后遗效应,不引起全身麻醉
3.抗惊厥、抗癫痫作用,大剂量,用于破伤风、子痫、小儿高热惊厥、药物中毒惊厥。
          静脉注射地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药。  4.中枢性肌松作用: 用于大脑僵直。如脑血管意外、脊髓损伤引起中枢性肌强直,腰肌劳损肌肉损伤 
;药动学:血浆蛋白结合率高,地西泮99%,脂溶性高注射后分布脑组织,再分布脂肪和肌组织。中枢作用短而快
不良反应
 1.毒性小,安全范围大连续用药可出现头昏、嗜睡、乏力,少数患者脑功能障碍
 2.耐受性与依赖性,耐受性小,反而易产生依赖性
 3.急性中毒,可致昏迷和呼吸抑制。氟马西尼解毒。
 4.致畸,妊娠前三个月妇女禁用
;艾司唑仑:中效药,镇静催眠作用比地西泮强,首次服用出现过敏性休克和血管性水肿,长期应用产生依赖型。
阿普唑仑:中效药,抗焦虑作用比地西泮强10倍,缓解急性酒精戒断症状。长期应用产生依赖型。
三唑仑:短效药,适用入困难患者,首次服用出现过敏性休克和血管性水肿,长期应用产生依赖型。;分类;作用机制  延长Cl-通道开放时间;拟GABA作用  
药理作用与??床应用
 1.镇静催眠:安全性低,延长睡眠时间和缩短入睡时间,缩短FWS,非生理性睡眠,停药困难,少用
 2.抗惊厥、抗癫痫:大剂量时有抗惊厥作用, 
   苯巴比妥可用于癫痫大发作及癫痫持续状态
 3.麻醉及麻醉前给药:硫喷妥钠,静脉或诱导麻醉
  苯巴比妥或戊巴比妥麻醉前给药可消除术前紧张;不良反应
  1.后遗作用:次晨可出现头晕、困倦、恶心等症状
 2.耐受性:肝药酶代谢活性增强
   ①加速自身代谢产生耐受
   ②加快其它药物的代谢使药效降低
 3.依赖性
   ①精神依赖性:  梦魇增多
   ②躯体依赖性: 长期应用停药后还产生反跳
4.急性中毒:深度昏迷、扩瞳、呼吸抑制、血压下降,采用催吐、洗胃、导泻;呼吸中枢兴奋药及碳酸氢钠或乳酸钠碱化;苯二氮卓类同巴比妥类相比有以下优点:
  1. 对快波睡眠影响小,减少噩梦发生
  2. 治疗指数高,对呼吸影响小,安全范围大
  3. 对肝药酶几无作用,不影响他药代谢
  4. 依赖性小,戒断症状轻;三  其他镇静催眠药;第二节 抗癫痫药和抗惊厥药; 类型
  
1 部分性发作: 仅限于一侧大脑的某一部分, 表现大脑局部功能紊乱症状.
     (1) 单纯部分性发作: 局灶性癫痫(或局限性发作), 只表现为局部肢体运动或感觉障碍, 发作不超过1分钟, 意识多不受影响;
    (2) 复杂部分性发作: 精神运动性发作, 相当于颞叶癫痫, 主要表现为阵发性精神失常, 伴有意识障碍, 发作持续时间长短不一。 ;2 全身性发作: 异常放电累及全脑, 意识丧失。
  (1) 强直阵挛性发作: 又称大发作。 病人突然意识丧失, 摔到在地, 口吐白沫,牙关紧闭, 四肢抽搐, 出现全身肌肉强直性痉挛, 约20秒后转入阵挛性抽搐, 持续数分钟。如发作频繁, 间歇期短, 患者持续昏迷, 则称为癫痫持续状态。
  (2) 失神性发作: 即小发作, 以突然神志丧失为主要表现, 持续5~30秒钟, 不出现抽搐, 清醒后对发作无记忆。
  (3) 肌阵挛性发作: 突然、短暂、快速的肌肉收缩, 可遍及全身, 也可局限于面部、躯干或四肢。;抗癫痫药的作用机制
   ①抑制病灶神经元过度放电,
   ②作用于病灶周围正常神经组织,遏制异常放电
       的扩散。 
常用药物;药物作用特点:
1、单一发作用一种药物治疗,混合型发作者考虑合并用药
2、本类药物有效剂量个体差异大
3、不主张换药
4、停药可发生症状反跳。;作
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