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ACEI类降压药的临床应用 （来源：健康报） 血管紧张素转换酶抑制剂（ACE），亦称血管紧张素转换酶抑制因子，即降 压多肽。近年来，临床上研制出了 20余种ACEI类药物，目前临床应用较多的有 赖诺普利、依那普利等。除有效降压外， ACEI还具有心肾保护作用，可降低各 类心血管事件的发生，尤其适用于合并心功能不全、心肌梗死、2型糖尿病患者。 ACEI的作用机制ACEI通过抑制非活性血管紧张素I向活性血管紧张素U 转换而起作用。血管紧张素U通过收缩血管、增厚管壁，使血管管腔变小而升高 血压。血管紧张素U还可以刺激醛固酮分泌， 从而导致心肌纤维细胞增生、 心脏 重构和水钠潴留。 ACEI主要的药理作用是抑制 ACE活性，减少血管紧张素U的生成，导致血 管舒张、血容量减少、血压下降。ACEI还有抑制缓激肽进一步降解的作用，缓 激肽通过刺激一氧化氮的产生引起血管舒张，并通过直接小管效应产生促钠素。 血液中缓激肽水平的增加，可以改善细胞内皮功能，在 ACEI保护心血管的功能 中起到非常重要的作用。ACEI通过增强脂肪细胞分化、利用，从而改善胰岛素 信号传递障碍，降低患者胰岛素抵抗。 常见的ACEI类药物ACEI类药物分类：含巯基（-SH）或硫基（-SR）,常 用药物包括卡托普利；含羧基（-COOH类，常用药物包括依那普利、赖诺普利、 培哚普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利、咪达普利、西拉普利；含次膦酸基 （-P00-类，常用药物包括福辛普利。其中，等效剂量为依那普利 10毫克、西 拉普利2.5毫克、奎那普利15毫克、雷米普利2.5毫克、培哚普利4毫克、福 辛普利15毫克、卡托普利50毫克。 ACEI的临床应用 国内外专家经过长期临床应用，摸索出了许多治疗高血压 的有效药物配方，这些配方已被认为是降压的最佳配方组合，其中包括 ACEI与 其他降压药的组合。国际高血压指南亦推荐ACEI+利尿剂的治疗方案。单用ACEI 对轻、中度高血压患者能降低舒张压 20%约40泌者可控制血压。ACEI加用利 尿药后有效率增加，对肾血管性高血压尤其有效，对心、肾、脑等器官有保护作 用；可减轻心肌肥厚、阻止或逆转心血管病理性重构。还有报道显示，卡托普利 改善患者对胰岛素敏感性优于其他降压药。 ACEI可能延长心力衰竭患者寿命，特别是培哚普利减少血管紧张素U生成、 抑制心脏平滑肌细胞增生、减缓心肌重构、改善预后的作用优于其他扩血管药及 强心药。ACEI与利尿药合用是心力衰竭较好的治疗方案之一。 ACEI的联合用药原则及常用方案 ACEI+噻嗪类利尿剂：用于高血压合并心 力衰竭、单纯收缩期高血压和老年人高血压。 ACEI抑制肾素-血管紧张素-醛 固酮系统（RAA$，使血管紧张素U减少，继发性醛固酮减少，且可减少利尿剂 产生的不良反应。 ACEH钙通道阻滞剂（CCB :适用于高血压肾病、高血压合并冠心病、高血 压伴动脉粥样硬化的患者。两药联用有效控制率可达 80%以上，ACEI可减轻CCB 导致的心动过速和踝部水肿等不良反应。 ACEI+B受体阻滞剂：适用于高血压伴心肌梗死、高血压伴心力衰竭、高肾 素型高血压。 三药联合：ACEI+CCB利尿剂、ACEI+B受体阻滞剂+利尿剂、ACEI+B受体 阻滞剂+CCB 联合用药的重要意义高血压是心血管病的独立危险因素，常与胰岛素抵 抗、血脂异常、糖尿病、超重或肥胖合并存在，与脑卒中、冠心病等心脑血管 事件相关，因此使高血压患者血压达标，可明显降低心脑血管病的死亡率和致 残率。但因为高血压是一种多因素、多种发病机制的疾病，涉及肾素一血管紧 张素-醛固酮系统、交感神经系统、体液容量系统等多个方面，因此单药不易 控制。