拜复乐产品基础知识final选讲PPT课件.ppt

莫西沙星是新一代的喹诺酮类 莫西沙星属于第四代喹诺酮类是在第三代基础上显著加强了对G+菌、非典型病原体和厌氧菌的抗菌活性 * * 莫西沙星具有优化的分子结构：1-位环丙基 7-位阿扎双环和8-位甲氧基 1-位环丙基 具有抗G-菌活性 7-位阿扎双环能够明显提高莫西沙星对G+菌的抗菌活性，尤其是肺炎链球菌；同时增强脂溶性，阻碍药物外排泵蛋白 而8-位甲氧基可作用于拓扑异构酶II和IV，对左氧氟沙星耐药菌株仍然有效 ，增加抗厌氧菌的活性和光稳定性(消除传统喹诺酮的光毒性) 下面分别从3个方面同大家一起分享拜复乐?优化的结构： 优化结构，优化抗菌活性 优化结构，优化药动学 优化结构，优化安全性 首先，同大家分享的是优化结构，优化抗菌活性 * * 莫西沙星优化的分子结构增加了药物的抗菌谱 莫西沙星优化喹诺酮类药物的分子结构，与既往喹诺酮类药比较，具有更强的抗G+菌，非典型病原体及厌氧菌活性 * 莫西沙星是第四代喹诺酮类药物，较传统喹诺酮抗菌谱更广，与头孢菌素类，大环内酯类，，三代氟喹诺酮类相比，可全面覆盖包括革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌以及非典型病原体在内的多种临床常见病原体 * 莫西沙星有双重作用靶位，传统氟喹诺酮的作用位点为拓扑异构酶IV ，但莫西沙星 可同时作用于拓扑异构酶II(DNA解旋酶)和IV 因此莫西沙星对已出现第一步突变的菌株仍然有效；但左氧氟沙星对产生第一步突变的菌株无效 在中国36家医院进行的一项前瞻性、观察性研究，研究共纳入593例成人CAP患者，评估CAP患者的病原学分布和耐药性，研究显示： 在单一病原体，细菌培养呈阳性的感染患者中，肺炎支原体的检出率最高，共124例，占31.1%；其次为肺炎链球菌(48例，占48%）；流感嗜血杆菌(31例，占7.8%)；肺炎衣原体(25例，占6.3%) 混合感染的比例为26.8%，其中肺炎支原体合并细菌感染的比例为10.2%， * 收集2009--2010年全国6城市11家医院分离的1793株非重复社区获得性呼吸道感染病原菌，调查2009--2010年我国成人社区获得性呼吸道感染病原菌的耐药性。结果显示： 肺炎链球菌对阿奇霉素和克拉霉素的耐药率分别为88.2%和87.4%；对头孢克罗、头孢呋辛、头孢曲松的耐药率分别为45.3%、41.9％和10.2%；但对莫西沙星的耐药率仅0.2% 可见，我国社区呼吸道感染致病菌耐药严重 * 文献1的研究：收集2005年8月至12月五家教学医院连续分离的非重复的46O株革兰阳性球菌。采用琼脂稀释法测定药物的最低抑菌浓度。结果80株肺炎链球菌中，莫西沙星对肺炎链球菌敏感率为96.2% 文献2的研究：收集2005年—2006年,全国9家医院社区呼吸道感染患者中分离的417株肺炎链球菌,琼脂稀释法测定莫西沙星等l0种抗菌药物的最低抑菌浓度。结果417株，219株的PSSP，莫西沙星对青霉素敏感肺炎链球菌的敏感性为100%，对青霉素敏感率中介肺炎链球菌的敏感率为97.9%，青霉素耐药肺炎链球菌为100%。 文献3的研究：联合较有代表性的9所医院(7所综合性医院，2所儿童医院)按统一方案进行抗菌药物敏感试验，按CLSI2006年版判断结果。从2006年1月至12月收集各医院共33945株临床分离菌中，按CLSI2005版判断结果。结果显示：莫西沙星对186株青霉素敏感肺炎链球菌敏感率为100% 文献4的研究：收集国内2007年1月1日一12月31日12所教学医院(10所综合性医院，2所儿童医院)临床分离菌36001株，采用K—B法按统一方案进行抗菌药物敏感试验。按CLSI2007版判断结果。结果显示：莫西沙星对123株青霉素敏感肺炎链球菌敏感率为98.3% 文献5的研究：收集国内2008年1月1日一12月31日12所教学医院(10所综合性医院，2所儿童医院)临床分离菌36216株，采用K—B法按统一方案进行抗菌药物敏感试验。按CLSI2008版判断结果。结果显示：莫西沙星对135株青霉素敏感肺炎链球菌敏感率为99.0% 文献6的研究：2009-2010年亚洲17个国家多中心耐药监测研究：10种抗生素(如青霉素，头孢克洛，阿奇霉素，左氧氟沙星等)对706株肺炎链球菌体外活性试验结果，莫西沙星对肺炎链球菌的敏感率为99.1% 可见，2005年-2010年的耐药监测数据显示：肺炎链球菌对莫西沙星的敏感率始终维持在96%以上 * * 随着大环内酯类抗生素的广泛应用，肺炎支原体对这类药物耐药率有逐渐升高的趋势 我国也有研究结果显示耐药非典型病原体存在：2003年北京友谊医院的检测结果显示92%的肺炎支原体对大环内酯类耐药；2005年上海的检测结果显示 83%的肺炎支原体对大环内酯类耐药；研究还发现莫西沙星对这些耐药的肺炎