阻滞剂临床应用 .pptx

阻滞剂临床应用 一、β受体阻滞剂分类 (一) 非选择性β受体阻滞剂普萘洛尔、索他洛尔 1、 禁用于支气管哮喘, 周围血管病2、 长期服用: TG?, LDL?, HDL? 3、 糖尿病: 与胰岛素合用, 易发生低血糖; 掩盖低血糖症状; 使低血糖恢复延迟 (二) 选择性心脏β1阻滞剂美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔、赛利洛尔、萘必洛尔 1、 主要阻滞心脏?1受体2、 可慎用于支气管哮喘, 周围血管病3、 对血脂/血糖影响小是目前广泛应用的一种β阻滞剂 β受体阻滞的选择性非选择性 普萘洛尔(心得安)1:3选择性 美托洛尔(倍他乐克) 75:1 阿替洛尔(氨酰心安) 75:1 赛利洛尔70:1 比索洛尔(康可)120:1 萘比洛尔300:1 (三)具有扩血管作用β阻滞剂同时阻滞α1受体: 阿罗洛尔(阿尔不尔) 卡维地洛(达利全/洛德)同时兴奋β2受体: 赛利洛尔、地来洛尔同时直截了当扩张血管: 布新多洛、萘比洛尔中枢β受体阻滞β1倍他乐克β1交感神经外周β受体阻滞迷走神经 ＋交感神经－(四) 脂溶性β阻滞剂的重要性 脂溶性β受体阻滞剂能通过血脑屏障,抑制中枢交感神经的过度激活,降低恶性心律失常, 预防猝死 脂溶性: 与心脏保护试 验药 物脂溶性心脏保护BHAT普萘洛尔+++有Leizorovicz et al比索洛尔++有Olsson(五项试验汇总)美托洛尔++有CoopeWarrender阿替洛尔--无 Julian et al索他洛尔 低 无 Kendall MJ、 Am J Cardiol 1997, 80(9B):15J-19J 阿替洛尔,美托洛尔和比索洛尔 阿替洛尔 美托洛尔 比索洛尔 药物特性 水溶性 脂溶性 水脂双溶性 排泄途径 肾 肝 肝/肾 血浆半衰期5-6h 3-4h 10-12h 有效时间20-22h 10-20h 22-24hDarmansjah I, et al、 J Clin Pharmacol、 1990;30:S39-45、美托洛尔缓释片-ZOK特点 ? 血药浓度平稳、波动小 在有效治疗阈范围内 保持理想的 ?1-阻滞效应 ? 用药后18~24h 的 ?1 阻滞作用强 有利于控制血压晨峰 ? 不良反应 ? 对糖代谢/气道阻力/疲劳感血小板聚集纤维蛋白溶解血黏度心率 ACS血压斑块破裂需氧量收缩?一过性缺血血管收缩心源性猝死儿茶酚胺心律失常阈值室性心律失常肾素-血管紧张素系统激活血管紧张素II清晨高发心血管事件的机制Mulcahy D Blood Press Monit 1998;3:29-34静息心率: 冠心病死亡强预测因子静息心率增快与心血管死亡正相关,独立于 其他危险因素静息心率80次/分应视为不正常, 因80次/ 分证实额外心血管事件增加应将心率作为危险分层参数,预防性治疗可 获巨大益处Paolo Palatini、 European Heart Journal, 2005,26:943-945 二、 ?阻滞剂临床应用慢性稳定性心绞痛 2007中国指南(一) 改善预后措施(Ⅰ类推荐)1、 无禁忌,给予阿司匹林2、 所有患者应用他汀类药物 3、 有心梗或心力衰竭史者, 给β阻滞剂 4、 有高血压、心力衰竭、左心室功能障碍、既往心 肌梗死伴左心室功能障碍或糖尿病,给予ACEI 高润霖、 中华心血管病杂志 2007, 35:195-206(二) 改善症状措施(Ⅰ类推荐)1、 硝酸甘油缓解和预防心绞痛2、 β阻滞剂至最大耐受量, 静息心率55~60/min, 甚至50/min 3、 ?-阻滞不耐受或无效, 改用长效CCB或硝酸酯4、 ?-阻滞剂效果不满意, 联合长效CCB和硝酸酯高润霖、 中华心血管病杂志 2007, 35:195-206 急性冠脉综合征UAP/NSTEMIACC/AHA指南:Ⅰ类推荐抗血小板: 阿司匹林(无禁忌)抗凝: 静脉肝素或皮下注射低分子肝素β受体阻滞剂: 及早使用(无禁忌者)钙拮抗剂: 若β阻滞剂禁忌且心肌缺血频发ACEI: 用于合并糖尿病/左室功能不全者他汀类药: 用于LDL-C100mg/dl患者硝酸甘油: 舌下、喷雾、静脉ESC指南(2007):Ⅰ类推荐在NSTE-ACS, 无禁忌, 推荐?- 阻滞剂, 通常耐受良好口服应足够量, 目标心率50~60bpm、 唯一降低死亡率的抗心绞痛药物控制运动引起的心绞痛特别有效中国指南(2007):Ⅰ类推荐(5)进行性胸痛, 无禁忌, 口服β阻滞剂, 必要时静脉出院后药物治疗: ? 改善预后:如阿司匹林、 β阻滞剂、他汀类、ACEI等