抗凝药 参考苪耀诚版实用药物手册 参考引自现用药物说明书 肾内科 李国顺 抗凝药:是一类干扰凝血因子,阻止血液凝固的药物,主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。血液中存在着促凝和抗凝血物质。正常时以抗凝血为主,而血管损伤时以促凝血为主。这两种系统功能紊乱平衡失调时就会出现血液循环的病理变化。 临床常用的抗凝血药 Φ非肠道用药抗凝血剂:肝素、低分子肝素 Φ香豆素抗凝血剂:华法林 Φ抗血小板凝集:阿司匹林、氯吡格雷 Φ水蛭素及其衍生物 :阿加曲班 普通肝素 低分子肝素 来源 猪小肠、牛肺 肠粘膜获取的氨基葡聚糖 分子量 3000-150000 <8000 半衰期 30-120min(平均50min) 2h ↑(约3.5h) 清除 肝、肾 肾 出血 风险大 风险小 用法 皮下、肌内、静脉 禁肌注 药物过量 1mg鱼精蛋白可中和100U IIU鱼精蛋白可中和1.6IU 透析中肝素与低分子肝素比较 肝素: 1、半衰期相对较短,所以常透析结束前30-60分钟停止使用肝素。 2、全身性使用时出血机会增加。 3、治疗窗口较窄,长期使用可激活脂蛋白脂酶引起甘油三酯升高、HDL-胆固醇水平下降、脂代谢紊乱、免疫介导性血小板减少症、瘙痒、骨质疏松、高钾血症。 4、肝素过量时可用1%的硫酸鱼精蛋白溶液缓慢滴注,如此可中和肝素作用。每1mg鱼精蛋白可中和100U的肝素钠。 低分子肝素: 1、与肝素相比,很少使APTT和凝血酶原时间延长,出血风险小 2、半衰期较长,透析中不必追加 3、长期使用对脂代谢有益,且不增加破骨细胞数及活性,故不会骨丢失。 4、较少引起免疫介导性血小板减少症 5、不能被鱼精蛋白完全中和 香豆素抗凝血剂:华法林 香豆素类(coumarins):是一类含有4-羟基香豆素基本结构的物质,口服吸收 后参与体内代谢发挥抗凝作用, 华法林:口服吸收快、完全,生物利用度几乎为100%,吸收后99%以上与血浆蛋白结合,可 通过胎盘屏障。在肝脏代谢,代谢物由肾排出,半衰期约40h。 适应症:防治血栓栓塞性疾病,可防止血栓形成与发展,如治疗血栓栓塞性静脉炎,降低 肺栓塞的发病率和死亡率,减少各种术后的静脉血栓发生率。 并发症:最常见为出血。若发生轻度出血,或凝血酶原时间已显著延长至正常的2.5倍以 上,应立即减量或停药。严重出血可静注维生素K1?10~20mg,用以控制出血。? 抗血小板凝集:阿司匹林、氯吡格雷 阿司匹林:大剂量用于解热镇痛抗炎抗风湿 小剂量用于抗血小板聚集。口服后被胃和十二指肠快速吸收,3.5小时左右血药浓度达峰值,吸收后迅速被水解为水杨酸,血浆半衰期为0.38小时。可进入关节腔及脑脊液,并可通过胎盘。经肝脏代谢,小部分从肾脏排出。 适应症:对血小板聚集有抑制作用,防止血栓形成。临床用于预防一过性脑缺血发作,心肌梗死,心房颤动,人工心脏瓣膜,动静脉瘘或其他手术后的血栓形成,也可用于治疗不稳型心绞痛。 不良反应:对胃黏膜有直接刺激作用,可能会引起上腹部不适、恶心等症状,严重情况下可使溃疡病加重或引起胃溃疡,甚至胃出血。 水蛭素及其衍生物 :阿加曲班 阿加曲班是一种凝血酶抑制剂,可逆地与凝血酶活性位点结合,其抗血栓作用不 需要辅助因子抗凝血酶Ⅲ,通过抑制凝血酶催化或诱导的反应,包括血纤维蛋白 的形成,凝血因子Ⅴ、Ⅷ和ⅩⅢ的活化,蛋白酶C的活化,及血小板聚集发挥其 抗凝血作用。 药理:半衰期为15分钟 ,血药浓度迅速上升后达稳态,没有蓄积性 。1.7%以 谢物由尿中排泄,13.1%以代谢产物在粪便中排泄。健康人给药后24小时内在尿、 粪中的原药、代谢物的总排泄量为50.1%,主要代谢物为喹啉环的氧化物。 适应症:用于发病48小时内的缺血性脑梗死急性期病人的神经症状(运动麻痹)。 血压测量 血压:指血管内的血液对于单位面积血管壁的侧压力,即压强。有动脉血压、毛细血管压和静脉血压之分。 通常所说的血压即指体循环动脉血压(blood pressure,BP):是血液在血管内流动时,作用于血管壁的压力,它是推动血液在血管内流动的动力。心室收缩,血液从心室流入动脉,此时血液对动脉的压力最高,称为收缩压(SBP)。心室舒张,动脉血管弹性回缩,血液仍慢慢继续向前流动,但血压下降,此时的压力称为舒张压(DBP)。 测量仪器 汞柱式 弹簧式 电子血
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