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3 镇静催眠药 信阳职业技术学院教案 授 课 首 次 14 普专药学 2015.9.12-9.13 第 2 周 班 级 授课时间 章 节 第三章 镇静催眠药与抗精神病药 名 称 授 课 教 学 理论课（√），实践课（）， 2 方 式 时 数 教 学 1、熟悉镇静催眠药分类和构效关系；苯二氮卓类药物的理化通性。 目 的 2、掌握地西泮、艾司唑仑、苯巴比妥的化学名、结构、理化性质和作用 特点。 要 求 教 学 1、苯二氮卓类药物的理化通性 重 点 2、地西泮、 艾司唑仑、 苯巴比妥的化学名、 结构、理化性质和作用特点。 3、巴比妥类的构效关系 难 点 教 学 教 学 讲授 多媒体 方 法 手 段 教 学 主 要 内 容 1．如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮？并说明原理。 2 ．巴比妥类药物有哪些性质？为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂？ 第一节 镇静催眠药 镇静药（ Sedatives ）是指使人处于安静或思睡状态的药物，该类药物往往有抗焦虑作 用。催眠药（ Hypnotics ）是指促进和维持近似生理睡眠的药物。二者均对中枢神经系统有 抑制作用，在较小剂量时起镇静作用，在较大剂量时起催眠作用，因此统称为镇静催眠药。 临床常用的镇静催眠药按化学结构分为三类：巴比妥类、苯并二氮 ?类和其它类。各类型结 构之间有很大差别，无结构的共同特征。 一、巴比妥类 1．基本结构及分类 巴比妥类药物为巴比妥酸 ( 又称丙二酰脲 ) 的衍生物。巴比妥酸本身无镇静催眠活性， 只有当其 C5 位上的两个氢均被取代基取代时，才有活性；于是产生了具有如下结构通式的 巴比妥类药物： 巴比妥类药物结构通式 5 由于 C 位取代基的不同，使得巴比妥类药物起效快慢和作用时间不同，通常按作用时 间可将其分为长时间、中时间、短时间和超短时间作用药四种类型。由于该类药物毒副作 用比较大，已逐渐被苯并二氮 ?类代替，目前仅有少数药物在临床使用（见表 2-1 ）。 【实例分析 】 巴比妥酸及其衍生物具有镇静催眠活性的原因是什么？ 巴比妥酸无镇静催眠活性， 其衍生物 5-苯基巴比妥酸也无镇静催眠活性， 但当巴比妥酸 C5 位上的两个氢均被取代基取代时，就产生了镇静催眠活性，请分析原因。 分析：因为镇静催眠药作用于中枢神经系统，若呈离子状态，则很难透过血脑屏障而 发生药效。巴比妥酸在体液中完全电离，不能透过血脑屏障；若其 C5 位上的氢原子有一个 被取代，其分子也可完全离子化，如 5-苯基巴比妥酸几乎 99% 电离，无活性。因此当巴比 妥酸 C5 位上的两个氢均被取代基取代时，其分子仅部分离子化，就产生了目前临床使用的 巴比妥类药物。 表 2-1 常用的巴比妥类镇静