《药物合成反应》课程教学大纲.docVIP

药物合成反应教学大纲 课程编码： 课程英文译名：Organic Reactions for Drug Synthesis 课程类别：专业方向课 开课对象：制药工程专业（化学制药方向） 开课学期：第6学期 学 分：2学分 总学时：32学时 讲 课：32学时 一、说 明 【目的任务】 本课程是制药工程专业的专业方向课。内容包括重要的药物合成反应如：卤化、烃化、酰化、缩合、重排、氧化和还原等常见的单元反应和药物合成设计原理。各单元反应着重介绍反应机理，讨论反应物（试剂）的结构、反应条件和反应方向、反应产物之间的关系，力求突出药物合成反应中反应物骨架、官能团或化学键变化的最根本特征和选择性控制方面的研究进展。药物合成设计原理主要介绍逆向合成原理、综合应用各类药物合成反应的基本方法。 通过本课程的学习，使学生在学习有关基础课程后能系统地掌握药物制备中重要的有机合成反应和合成设计原理，培养学生在实际药物合成工作中设计、分析问题和解决问题的能力。 【教学安排】 本课程为考查课，在第6学期完成，总学时数为32学时。 二、学时分配 章节 内容 学时 二 卤化反应 4 三 烃化反应 4 四 酰化反应 4 五 缩合反应 4 六 重排反应 4 七 氧化反应 4 八 还原反应 4 九 药物合成设计原理和方法 2 十 现代药物合成新方法简介 2 合计 32 三、课程内容与教学要求 第二章 卤化反应（4学时） 【教学要求】 熟悉卤化反应的类型、机理，了解卤化反应在药物合成中的应用。 【教学内容】 一、卤加成反应 二、卤取代反应 三、卤置换反应 第三章 烃化反应（4学时） 【教学要求】 熟悉氧、氮、碳原子上的烃化反应方法。 【教学内容】 一、氧原子上的烃化反应 二、氮原子上的烃化反应 三、碳原子上的烃化反应 第四章 酰化反应（4学时） 【教学要求】 熟悉氧、氮、碳原子上的酰化反应方法、重要的人名反应、机理，极性反转的概念及在亲核酰化反应中的应用。 【教学内容】 一、氧原子上的酰化反应 二、氮原子上的酰化反应 三、碳原子上的酰化反应 第五章 缩合反应（4学时） 【教学要求】 熟悉缩合化反应的类型、掌握重要的人名反应及机理，了解它们在药物合成中的应用。 【教学内容】 一、碳负离子的亲核缩合反应 二、碳正离子的亲电缩合反应 三、协同反应 四、环合缩合 第六章 重排反应（4学时） 【教学要求】 熟悉重排化反应的类型、掌握重要的人名反应及机理，了解它们在药物合成中的应用。 【教学内容】 一、亲核重排 二、亲电性重排 三、其他重排 第七章 氧化反应（4学时） 【教学要求】 熟悉氧化反应的类型、掌握烃类、醇、醛、酮及芳烃氧化反应及相应的氧化剂，并了解它们在药物合成中的应用。 【教学内容】 一、烃类的氧化反应 二、醇类的氧化反应 三、羰基化合物的氧化反应 四、胺的氧化反应 五、其他化合物的氧化反应 六、电解氧化 第八章 还原反应（4学时） 【教学要求】 了解催化氢化和化学还原反应的类型；了解常用催化剂的应用范围及特点，了解不对称还原反应的进展，并了解它们在药物合成中的应用。 【教学内容】 一、催化氢化反应 二、化学还原反应 第九章 药物合成设计原理和方法（2学时） 【教学要求】 了解药物合成设计的基本原理，并了解它们在药物合成中的应用。 【教学内容】 一、药物合成设计的基础知识 二、逆合成分析法 三、组合化学合成法 第十章 现代药物合成新方法简介（2学时） 【教学要求】 了解现代药物合成的一些新方法、新进展。 【教学内容】 一、微波催化在药物合成中的应用 二、超声波辐射在药物合成中的应用 三、相转移催化剂在药物合成中的应用 四、生物催化在药物合成中的应用 五、离子液体在药物合成中的应用 六、超临界流体在药物合成中的应用 七、分子筛催化剂在药物合成中的应用 八、离子交换树脂在药物合成中的应用 四、主要参考书 1. 李敬芬主编. 药物合成反应. 浙江: 浙江大学出版社, 2010. 2. 闻韧主编. 药物合成反应（第三版）. 北京: 化学工业出版社, 2010. 3. 刘守信主编. 药物合成反应基础. 北京: 化学工业出版社, 2012. 执笔人：洪志 审 核： 邱方利 时间：2013.9