《药物化学制药工程专业》课程教学大纲.docVIP

药物化学教学大纲 课程编码课程英文译名：Medicinal Chemistry 课程类别：专业课 开课对象：制药工程专业 开课学期：第5学期 学 分：2学分 总学时：32学时 讲 课：32学时 一、说 明 【目的任务】 本课程是以化学药物为研究对象，以化学和生物学的理论和方法为主要手段，研究化学药物的结构、合成原理、生物效应，构效关系，以及新药寻找基本途径等的一门科学。通过教学，使学生了解和掌握各类药物发展过程、化学结构、理化性质、化学稳定性、药物在体内作用的化学原理及体内代谢过程、药物的化学过程。并能运用药物化学知识，在实际工作中独立分析问题和解决问题。 本课程的任务是使学生掌握常用药物的合成原理，理化性质的变化规律，体内代谢与药理作用之间关系的基础知识；熟悉药物的化学结构、理化性质、体内代谢与药理作用之间关系；同时熟悉新药研究的基本方法和近代新药发展方向，为有效合理使用化学制药提供理化依据，为从事新药研究奠定基础。 【教学安排】 本课程为考试课，在第5学期完成，总学时数为32学时。 二、学时分配 章节 内容 学时 绪论 1 一 麻醉药 2 二 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药 2 三 解热镇痛药和非甾体抗炎药 2 四 镇痛药及镇咳祛痰药 2 五 中枢兴奋药及利尿药 1 六 解痉药及肌肉松驰药 1 七 肾上腺素能受体作用药 2 八 心血管系统药物 4 九 抗过敏药和抗溃疡药 3 十 寄生虫病防治药 1 十一 抗生素 3 十二 合成抗菌药和抗病毒药 2 十三 抗肿瘤药 1 十四 肾上腺皮质激素及性激素 3 十五 维生素 1 十六 新药设计与开发 1 合计 32 三、课程内容与教学要求 绪论（1学时） 熟悉药物化学的研究对象和任务，了解药物化学的起源与发展，掌握化学药物的命名方法。 第一章　麻醉药（2学时） 【教学要求】 掌握局麻药的发现与发展过程，局麻药的构效关系、代表性局麻药和全身麻醉药的名称与结构，盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因的合成。熟悉局麻药、全身麻醉药的分类及代表性药物的名称与结构。 【教学内容】 一、局部麻醉药 局部麻醉药的发展 局部麻醉药的结构类型 局部麻醉药的构效关系 二、全身麻醉药 第二章　镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药（2学时） 【教学要求】 掌握镇静、催眠和抗精神失常药的分类及代表性药物的名称与结构，巴比妥类药物的合成通法、苯巴比妥的合成、苯并二氮杂卓及1，2-并合杂环的苯并二氮杂卓类的代表性药物名称与结构、地西泮的合成，代表性抗癫痫药的名称与结构及苯妥英钠的合成。熟悉巴比妥类药物作用时间长短与结构之间的关系。 【教学内容】 一、酰脲类 丙二酰脲类 乙内酰脲类 二、苯二氮卓类 苯二氮卓类的发展 苯二氮卓类的构效关系 三、三环类 三环类抗精神失常药 三环类抗抑郁药 三环类抗癫痫药 第三章　解热镇痛药和非甾体抗炎药（2学时） 【教学要求】 掌握常用解热镇痛药按照结构的分类及代表性药物的名称与结构、对乙酰氨基酚的合成、非甾体消炎药按照结构分类及代表性药物的名称与结构、吲哚美辛和布洛芬的合成。熟悉解热镇痛药的作用机制、贝诺酯的结构及作用特点、非甾体消炎药的作用机制、抗痛风药作用机制及代表性药物的名称与结构。了解引起炎症和疼痛的内源性介质的种类。 【教学内容】 一、水杨酸类 二、酰化苯胺类 三、吡唑酮类 四、芳基烷酸类 芳基乙酸类 芳基丙酸类 五、1，2-苯并噻嗪类 六、其它类 第四章　镇痛药及镇咳祛痰药（2学时） 【教学要求】 掌握常用镇痛药和镇咳祛痰药按照结构的分类及代表性药物的名称与结构、吗啡的结构特点、合成镇痛药按照结构的分类及代表性药物的名称与结构、盐酸哌替啶的合成。熟悉吗啡受体拮抗剂的结构特点及名称。了解阿片受体的分类及阿片样物质。 【教学内容】 一、镇痛药 吗啡及其衍生物 合成镇痛药 镇痛药的构效关系与药效团 阿片受体与阿片样物质 二、镇咳祛痰药 第五章　中枢兴奋药及利尿药（1学时） 【教学要求】 掌握常用中枢兴奋药及利尿药按照结构的分类及代表性药物的名称与结构、吡拉西坦的合成。熟悉利尿药的作用机制、咖啡因的结构及作用特点。 【教学内容】 一、中枢兴奋药 生物碱类 酰胺类 二、利尿药 利尿药的发现与发展 磺酰胺类利尿药 噻嗪类 其他类 第六章　解痉药及肌肉松驰药（1学时） 【教学要求】 掌握常用解痉药及肌肉松驰药按照结构的分类及代表性药物的名称与结构，熟悉阿托品的结构及作用特点。 【教学内容】 一、解痉药 颠茄生物碱 合成解痉药 二、肌肉松驰药 外周肌肉松驰药 中枢肌肉松驰药 第七章　肾上腺素能受体作用药（2学时） 【教学要求】 掌握拟肾上腺素药按照作用机制不同的分类及代表性药物的名称与结构，麻黄碱的结构、多