地高辛使用注意事项.pdf

v1.0 可编辑可修改 地高辛合理使用与注意事项 地高辛为强心类药物，主要用于治疗各类急、慢性心功能不全及室上性心动过速、心房颤动或扑动等， 由于其治疗指数低、安全范围小、毒副作用大、药动学及药效学个体差异大，常规剂量亦可导致中毒或达不 到疗效，治疗浓度与中毒浓度问又存在重叠现象，使其有效治疗剂量难以掌握。进行地高辛血药浓度监测是 临床上调整给药方案、维持有效血药浓度、预防药物中毒的主要方法，下面对地高辛的主要特点及注意事项 做一简要介绍。 [ 地高辛血药浓度范围 ] 地高辛的治疗药物浓度参考范围为，当浓度超过 ml 后，病人易出现心律紊乱等毒性反应，取血时间一 般在达到稳态后取血， 成人为 7-11 天 ，儿童为 2-10 天， 于服药后 8-24hr 取血。 由于老年人对本品耐受低，血药浓度最好调至正常范围的下限，但波动不宜太大，故以少量多次的用药 方案为安全且有效。 [ 地高辛的适应症 ] 1．用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速心室率的心 房颤动的心功能不全；对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功 能低下及维生素 B1 缺乏症的心功能不全疗效差； 2 ．用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。 [ 地高辛的用法用量 ] 成人常用量。常用～㎎，每日一次， 7 天可达稳态血药浓度；若达快速负荷量，可每 6～8 小时给药㎎，总剂 量～㎎ / 日；维持量，每日一次～㎎。 [ 地高辛的不良反应 ] 1. 常见的不良反应包括：促心律失常作用、胃纳不佳或恶心、呕吐 ( 刺激延髓中枢 ) 、下腹痛、异常的无力、 软弱。 2. 少见的反应包括：视力模糊或 色视 ，如黄视、绿视、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。 3. 罕见的反应包括：嗜睡、头痛及皮疹、寻麻疹 ( 过敏反应 ) 。 [ 地高辛药动学过程 ] 本品吸收不完全，也不规则，片剂生物利用度为 60%～80%，口服起效时间～ 2 小时，血浆浓度达峰时间 2～3 小时，获最大效应时间为 4 ～6 小时。地高辛消除半衰期平均为 36 小时。血浆蛋白结合率低，为 20%～25%， 1 v1.0 可编辑可修改 表观分布容积为 6～ 10L/ ㎏。地高辛在体内转化代谢很少， 主要以原形由肾排除， 尿中排出量为用量的 50%～ 70%。 [ 影响地高辛血药浓度的生理因素 ] 1. 年龄： 70 岁左右半衰期延长为 75h ，新生儿肾清除↓。 2. 体重：地高辛主要分布在心肌、肾、肝、胰、血液及骨骼各肌中，几乎不分布于脂肪组织中，若按体重 计算剂量，需按照标准体重计算。 3. 疾病：本品主要经肾排泄，肾功能不全时，消除项半衰期可延长，若肾、肝功能均不全时，消除项半衰 期可明显延长。 4. 电解质及酸碱平衡失调：血钾↓、血镁↓易中毒，血钙↑毒性增加。 5. 甲状腺功能低下或亢进。甲亢患者对地高辛有一定耐受性。 [ 地高辛的药物相互作用 ] 1. 抗心律失常药胺碘酮、奎尼丁、普罗帕酮、钙拮抗剂维拉帕米、尼群地平、地尔硫卓、硝本地平、降血 压药卡托普利、哌唑嗪、利血平，利尿剂安体舒通、氨苯喋啶等均有不同程度的减少地高辛排泄或增加 地高辛血药浓度的作用。 2. 抗生素：四环素、红霉素、两性霉素 B 均可改变肠道菌群种类，导致地高辛肠道细菌降解减少。吲哚美 辛、心得安、阿托品、普鲁本辛、胃疡平、甲氰咪呱、阿普唑仑、琥珀胆碱、甲状腺制剂、麻黄碱、肾 上腺素等药物也有一定增高地高辛血药浓度的作用。 3. 利福平、肼屈嗪、硝酸甘油、硝普钠、依那普利、制酸剂、各种抗癌药、消心痛、苯妥英钠、苯巴比妥、 异烟肼、胃舒平、