经皮吸收制剂.ppt

前体药物是通过对某些低脂溶性、低渗性药物分子结构的改造，使其成为亲脂性的有很好透皮性的生物转化型前体药物。透过皮肤后经组织内各种酶的代谢后转变成活性母体药物。 维生素C?维生素C棕榈酸酯 酮洛芬?酮洛芬异丙酯 前体药物(prodrug) 第30页，共81页，编辑于2022年，星期二 第三节 经皮给药贴剂设计与生产工艺 1.剂量 2.物理化学性质 3.生物学性质 一、选择药物的原则 第31页，共81页，编辑于2022年，星期二 三. 经皮吸收制剂的分类 黏胶分散型贴剂 周边黏胶骨架扩散型 储库型贴剂 经皮制剂分类 第32页，共81页，编辑于2022年，星期二 三、经皮给药系统的高分子材料 （一）膜聚合物和骨架聚合物 EVA,PVC,PP,PE,PET （二）压敏胶（PSA） 聚异丁烯PIB类，丙烯酸类，硅橡胶类 （三）背衬材料、防粘材料和药库材料 第33页，共81页，编辑于2022年，星期二 四、经皮吸收制剂的研究内容 （一）经皮吸收制剂的处方研究 （二）药物透过率的计算 （三）经皮吸收的药动学解析 （四）体外经皮吸收的研究 第34页，共81页，编辑于2022年，星期二 二、制备工艺流程 复合型经皮给药系统 充填封闭型经皮给药系统 聚合物骨架型经皮给药系统 胶粘剂骨架型经皮给药系统 第35页，共81页，编辑于2022年，星期二 第四节 经皮给药贴剂的质量控制 一、体外评价方法 二、体内药物动力学评价方法 三、贴剂的质量要求 第36页，共81页，编辑于2022年，星期二 The end 第37页，共81页，编辑于2022年，星期二 第十九章 生物技术药物制剂 （有新的单独的PPT，后面内容仅做参考） 第38页，共81页，编辑于2022年，星期二 第一节?????? 概述 一、生物技术的基本概念 生物技术或生物工程=biotechnology,是应用生物体（包括微生物、动物细胞、植物细胞）或其组成部分（细胞器和酶），在最适条件下，生产有价值的产物或进行有益过程的技术。 现代生物技术： ① 基因工程=遗传工程 ② 细胞工程 ③ 酶工程 第39页，共81页，编辑于2022年，星期二 基因工程： ①? 动物遗传工程：利用动物加工生产人的基因药品 如：羊奶中获取人α-抗胰蛋白酶 小鱼的血液中的人生长激素 ②?植物遗传工程：研究主要集中在植物的抗病毒方面，如：将病毒衣壳蛋白基因移植到植物中，使之能产生抵御病毒侵犯的抗病毒株。 用转基因马铃薯中生产人血清蛋白。 第40页，共81页，编辑于2022年，星期二 生物技术药物及其制剂的发展前景 1、重要领域：1）开发多肽类 2）蛋白质类 制剂学角度 1）确定最佳给药途径 2）研究新的给药系统 3）提高制剂的稳定性 第41页，共81页，编辑于2022年，星期二 细胞工程：包括基因、染色体、基因 组、细胞质、细胞融合工程= 细胞杂交技术，如：生产单克 隆抗体试剂或药物? 酶工程：将水溶性的固相酶，使在酶 促反应中以固相状态作为底 物，产生纯酶。 基因治疗：正常基因或基因片段代替有 遗传缺陷的基因，或通 过基因表达的调控来降低 一些异常基因的表达。 第42页，共81页，编辑于2022年，星期二 三、生物技术药物的结构特点与理化性质 （一）蛋白质的结构特点 生物技术药物 肽类、蛋白质类药物 ????1.蛋白质的组成和一般结构 蛋白质是由许多氨基酸按一定排列顺序通过肽键相连而成的多 肽链 蛋白质：分子量：5×103 ~5×106 组成蛋白质的氨基酸：20多种 第43页，共81页，编辑于2022年，星期二 蛋白质肽键结构：氨基酸组成 肽键数目 末端组成 氨基酸排列顺序 二硫键的位置 肽=一个氨基酸羧基+另一个氨基酸 氨基 缩合 肽+H2O 两个氨基酸缩合 二肽 10个以上 多肽 第4