生物制药第十一章 手性药物.pptVIP

第十一章 手性药物 手性药物的基本知识 手性是自然界的基本特征之一 手性（chirality，源于希腊文） 即不对称性，是用于表达化合物分子结构不对称性的术语。 对映关系及对映体（enantiomer）人的手是不对称的，左手和右手不能相互叠合，彼此的关系如同实物与镜像，化学上将这种关系称为对映关系。具有对映关系的两个物体互为对映体。化合物分子中的原子排列是三维的，因而，有时候在平面上看起来相同的分子结构实际上代表不同的化合物。如乳酸的两种构型。 与手性药物有关的术语 立体异构体、对映异构体和非对映异构体 立体异构体（stereoisomers）是指由于分子中原子在空间上排列方式不同所产生的异构体，可分为对映异构体和非对映异构体两大类。 对映异构体(enantiomers) 是指分子间互相为不可重合的实物和镜像关系的立体异构体，常简称为对映体。如（R）-乳酸和（S）-乳酸。 非对映异构体（diastereoisomers）是指分子中具有两个或多个不对称中心，并且其分子间互相不为实物和镜像关系的立体异构体。例如，D-赤藓糖和D-苏力糖。 对映选择性和对映体过量 对映选择性（enatioselectivity）是指一个化学反应所具有的能优先生成（或消耗）一对对映体中的某一种的特性。 对映体过量（enantiomeric excess，e.e.） 指样品中一个对映体