药物化学重点 名词解释 问答题.pdfVIP

1、药物 （drug）：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能， 提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。 2、药物化学 （medicinalchemistry）：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学 药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间 相互作用规律的综合性学科. 3、锥体外系反应 （effectsofextrapyramidalsystem，EPS）：指震颤麻痹，静坐不 能、急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系的症状，常是抗精神病药 物的副反应。 4、构效关系 （structure-activityrelationship，SAR）：在同一基本结构的一系列 药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。其 研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。 5、血脑屏障 （blood-brainbarrier；BBB）：为保护中枢神经系统，使其具有更加稳 定的化学环境，脑组织具有特殊的构造，具有选择性的摄取外来物质的能力，被称 作血脑屏障。通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障，而离子化的药物不能通过。 6、拟胆碱药 （cholinergicdrugs）：是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。按作 用环节和机制的不同，主要可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型。 7、乙酰胆碱酯酶抑制剂 （AChEinhibitors）：通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制， 增强乙酰胆碱的作用。不与胆碱受体直接作用，属于间接拟胆碱药。在临床上主要 用于治疗重症肌无力和青光眼，及抗早老性痴呆。溴新斯的明。 8、局部麻醉药 （localanesthetics）：在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发 生和传导，在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药物。普鲁卡因。 9.钙通道阻滞剂 （calciumchannelblocker）：钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上 选择性地阻滞 Ca2＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内 Ca2+浓度，使 心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。硝苯地平。 10. 血 管 紧 张 素 转 化 酶 抑 制 剂 ACEI （angiotensinangiotensinconvertingenzymeinhibitor）血管紧张素转化酶抑制剂 能抑制ACE 活性， An Ⅰ不能转化为AngII，是一类有效的抗高血压药物。卡托普 利。 11.NO供体药物 （NOdornordonordru ）：NO供体药物是指能在体内释放外源性NO分 子的药物。NO 又称血管内皮舒张因子，它是一种活性很强的气体小分子，能有效地 扩张血管、降低血压。NO供体药物是临床上治疗心绞痛的主要药物。硝酸甘油。 12. 羟 甲 戊 二 酰 辅 酶 A （HMG – CoA ） 还 原 酶 抑 制 剂 （3-hydroxy-3-methylglutarylcoenzymeAreductaseinhibitor）：羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶是内源性胆固醇合成中的限速酶，能催化羟甲戊二酰辅酶 A 还原为甲羟戊 酸。若该酶被抑制，则内源性胆固醇的合成减少。羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂 是一类有效的调血脂药。洛伐他汀。 13.质子泵抑制剂 （protonpumpinhibitors）：质子泵即H+/K+-ATP 酶，该酶可通过 K+与H+的交换，生成胃酸。质子泵抑制剂是一个酶抑制剂，可以抑制胃酸的分泌， 用于溃疡病的治疗。奥美拉唑。 14．生物烷化剂 （bioalkylatingagents）：也称烷化剂，在体内能形成缺电子活泼 中间体或其它具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子中含有丰富电子 的基团进行亲电反应和共价结合，使生物大分子丧失活性或 DNA 分子发生断裂。 生物烷化剂是抗肿瘤药物中使用最早、也是非常重要的一类药物。盐酸氮芥。 15.抗代谢药物（antimetabolicagents）：也是一类重要的抗肿瘤药物，通过抑制DNA 合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制 所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡。氟尿嘧啶。 16、生物电子等排体（bioisosteres）：是指外层电子数目相等或排列相似，且具有 类似物理化学性质，因而能够产生相似或相反生物活性的一组原子或基团。 17.B-内酰胺酶抑制剂（β-lactamaseinhibitor）：是针对细菌对B-内酰胺抗生素产 生耐药机制而研究发现的一类药物。B-