注射用磷酸肌酸钠使用说明书.doc

注射用磷酸肌酸钠使用说明书 【药品名称】 通用名称：注射用磷酸肌酸钠汉语拼音：zhusheyonglinsuanjisuanna【商品类型】 处方药（RX）【批准文号】 国药准字【成　　份】 磷酸肌酸二钠盐四水合物 【性　　状】 本品为白色粉末或结晶性粉末 【适 应 症】 心脏手术时加入心脏停搏液中保护心肌。缺血状态下的心肌代谢异常。 【规　　格】 1g*2支【用法用量】 每次1g，每日1～2次，在30～45分钟内静脉滴注。心脏手术时加入心脏停搏液中保护心肌：心脏停搏液中的浓度为10mmol/L。【不良反应】 用药过程中如有任何不适，请立即通知医生。 【禁　　忌】 对本品组分过敏者禁用,慢性肾功能不全患者禁止大剂量（5～10g/日）使用本品。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 无禁忌。【老年用药】 通常无需调整用药剂量，但肾功能不全者应适当减少用药剂量。【注意事项】 快速静脉注射1g以上的磷酸肌酸钠可能会引起血压下降。大剂量（5～10g/日）给药引起大量磷酸盐摄入，可能会影响钙代谢和调节稳态的激素的分泌，影响肾功能和嘌呤代谢，上述大剂量需慎用且仅可短期使用。配伍禁忌：无。对驾驶和操纵机械的影响：无。【药物相互作用】 本品不与其它药物发生相互作用。【药理作用】 磷酸肌酸在肌肉收缩的能量代谢中发挥重要作用。它是心肌和骨骼肌的化学能量储备，并用于ATP的再合成，ATP的水解为肌动球蛋白收缩过程提供能量。氧化代谢减慢导致的能量供给不足是心肌细胞损伤形成和发展的重要因素。磷酸肌酸水平不足在心肌收缩力和功能恢复能力的损伤中具有重要的临床意义。实际上，在心肌损伤中，细胞内高能磷酸化合物的数量，与细胞的存活和收缩功能恢复能力之间存在紧密关系。所以保持高能磷酸化合物的水平成为各种限制心肌损伤方法的基本原则，同时也是心脏代谢保护的基础。动物试验和人体的心脏停搏试验显示了磷酸肌酸钠的作用及其保护心肌的可能性。 【药代动力学】 兔肌注磷酸肌酸，20～40分钟后血药浓度达到峰值，此时约有25～28%的给药剂量在血液中。然后数值缓慢下降，250分钟后仍有9%外源性磷酸肌酸在血液中。肌注磷酸肌酸后40～250分钟期间，可观察到血液ATP水平升高，100分钟后达最高浓度，此时ATP水平升高25%。兔静脉给药后，磷酸肌酸以活性形式出现在血液中并30分钟内逐渐减少。血液ATP水平升高（峰值时升高大于24%），300分钟后恢复正常。人体静脉给予磷酸肌酸的平均消除半衰期为0.09～0.2小时。缓慢滴注5g的磷酸肌酸40分钟后，血药浓度下降至5nmol/ml以下。10g剂量给药40分钟后，血药浓度可达10nmol/ml。肌内注射磷酸肌酸500mg，5分钟后磷酸肌酸出现在血液中，30分钟后达峰值，约为10nmol/ml，1小时后下降至4～5nmol/ml。2小时后，仍为1～2nmol/ml。750mg剂量给药的峰浓度为11～12nmol/ml。对组织的分析显示，外源的磷酸肌酸主要分布在心肌和骨骼肌，脑和肾组织次之，肺和肝组织最少。体内代谢和排泄过程为磷酸肌酸经催化去磷酸化形成肌酸，然后肌酸环化为肌酐，最后经尿排泄。【药物过量】 无特异性解毒药。如过量可采取对症治疗。【贮　　藏】 密封，在凉暗干燥处保存。 【有 效 期】 暂定18个月