06(本)胆碱受体激动药.pptVIP

* 毛果芸香碱 毒扁豆碱 作用机制 直接激动M受体 抑制AChE 作用特点 温和、短暂 强、持久 不良反应 视力模糊 眼痛、头痛、视力模糊 □毛果芸香碱与毒扁豆碱治疗青光眼作用比较 * 问题：？ 对去动眼神经眼睛分别滴入毛果云香碱和毒扁豆碱，对瞳孔作用有何不同？为什么？ 1.滴入毒扁豆碱无效，没有缩瞳作用。 （毒扁豆碱作为胆碱酯酶脂酶抑制剂需要副交感神经。 2.滴入毛果芸香碱有效。 （毛果芸香碱可兴奋平滑肌和腺体，直接使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小） * 【临床应用】 1 .青光眼 闭角型 （充血性青光眼) 开角型 （单纯性青光眼） 青光眼 前房角间隙狭窄 巩膜静脉窦血管硬化 眼内压↑ 毛果芸香碱 ①渗透性好、刺激性小； ②作用快、温和、短暂， * ●青光眼 (glaucoma) 视功能障碍（不可逆性致盲）） 高眼压 (80%) 视神经病变 世界青光眼协会和世界青光眼病人协会共同倡议：3月6日定为世界青光眼日 * 2.虹膜炎 3.口腔干燥 治疗 增加唾液腺的分泌 放疗后的口腔干燥 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 * 【不良反应】 局部用药无明显不良反应。 剂量过大或口服给药：出现M受体过度兴奋的症状。（阿托品） 【注意】 滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。 * 毛果芸香碱 药理作用 临床应用 不良反应 调节痉挛 降低眼内压 缩瞳 虹膜炎 青光眼 M－R过度兴奋 原理如何？ * ●烟碱(Nicotine,尼古丁） 烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。 国产晒烟中含烟碱3~8%， 烤烟后含烟碱1~2%。 三、 N胆碱受体激动药 * 【药理作用】 1、对N1受体兴奋 2、对N2受体兴奋 作用于多种神经效应器 和化学感受器 * 【毒性作用】 剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。 在粘膜极易吸收，80~90%在体内破坏，少部分以原形从肾排出。 成人致死量约为50 mg。 长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。 * * * 思 考 题？ 1、简述毛果芸香碱的药理作用、作用机理和临床应用。 2、何谓M样作用？ 3、若误食了有毒的野蘑菇中毒后，可能出现哪些症状？怎样处理？ * 外周神经药物分类： 1.激动药（拟似药） 胆碱受体激动药 肾上腺素受体激动药 2.阻断药（拮抗药） 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体阻断药 1.直接作用:毛果芸香碱 2.间接作用:？ * 1 第二节 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 外周神经系统 * 前瞻思考? 1.新斯的明的药理作用、临床应用及不良反应? 2.有机磷酸酯类中毒的机制，临床症状? * □胆碱酯酶 乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase,AChE） 胆碱能神经元、神经肌肉接头、红细胞和某些组织； 水解Ach所必需的酶。 丁酰胆碱酯酶----假性胆碱酯酶(BChE) 血浆、肝、肾、肠、和神经胶质细胞； 水解其他的酯类，如琥珀胆碱。 一、 乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程 * 乙酰胆碱 ?乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase) ?丁酰胆碱酯酶（pseudocholinesterase) 胆碱＋乙酸 乙酰胆碱酯酶 * □胆碱酯酶水解Ach的过程:分三步 * * 二、抗胆碱酯酶药 * 【作用机制】 胆碱酯酶＋抗胆碱酯酶药→复合物 → →胆碱酯酶活性↓ → →Ach↑↑ → →M、N 样作用。 【分类】 ①易逆性抗胆碱酯酶药:新斯的明，毒扁豆碱 ②难逆性抗胆碱酯酶药:有机磷酸酯类 * （一）、易逆性胆碱酯酶抑制药 * 新斯的明 胆碱酯酶 氨基甲酰化胆碱酯酶 □新斯的明抑制胆碱酯酶的过程示意图（可逆） * 3-羟苯三甲铵 二甲胺基甲酰化酶 3-羟苯三甲铵 胆碱酯酶 二甲胺基甲酸 （缓慢） * 【体内过程】 吸收 季铵，脂溶性低，极性大；吸收少而不规则，口服 比皮下注射量大10倍； 分布 不易透过角膜及血脑屏障，中枢作用弱； 代谢 在血浆、肝脏代谢。 新斯的明（neostigmine） * 【药理作用】 M样作用（具有选择性） 1、平滑肌收缩。 对胃肠道、膀胱平滑肌的兴奋作用较强。 （临床上用于术后腹胀气，尿潴留） ---对心血管、腺体、眼睛和支气管平滑肌作用较弱