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不良反应 可引起血压升高、心悸、头痛、气短等不良反应。 剂量过大时,偶可引起心律失常和增加心肌氧耗。 给家犬静注NA后的血压曲线(只升不降) α1 、β1型效应 无β2型效应 返回 给家犬静注AD后的血压曲线(先大升后小降) α1 、β1型效应 β2型效应 返回 给家犬静注Iso后的血压曲线(先小升后大降) β1型效应 β2型效应 返回 小结: 1.去甲肾上腺素应用早期神经源性休克及药物中毒引起的低血压 2.去甲肾上腺素最严重、最常见的不良反应是急性肾功能衰竭 3.间羟胺升压弱而持久 。优点是能肌注给药。 4.肾上腺素:二首选(心跳骤停 、过敏性休克 )。禁用于心源性支气管哮喘等。 5.多巴胺是比较理想的抗休克药物 (1)激动α 1、β1受体,使血管收缩,心肌收缩力加强,心排出量增加,血压升高,而且升压较平稳。 (2)有护肾作用:能舒张肾血管,而且排钠利尿,有利于代射产物排出。不易导致肾功衰。 (3)能纠正急性心衰:抢救心源性休克或其他类型休克出现的急性心衰 (4)不良反应较轻。 故多巴胺可用于各种休克及各个阶段。 6.麻黄碱 :中枢兴奋作用较显著 。易产生快速耐受性 7.异丙肾上腺素易产生耐受性 。加大剂量易产生心律失常,可致死。 8.多巴酚丁胺尤其适用于心率缓慢型心衰 9.去氧肾上腺素作为快速短效的扩瞳药用于眼底检查 思考题 1、肾上腺素为什么首选用于过敏性休克? 2、肾上腺素药理作用、临床用途、不良反应和禁忌证有哪些? 3、多巴胺的药理作用有哪些?主要临床用途有哪些? 4、间羟胺主要临床用途有哪些? 5、氯丙嗪引起的低血压用什麽药物治疗,为什么不宜用肾上腺素? 6、肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱治疗支气管哮喘的临床特点是什麽? 7、肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺治疗休克的临床特点? 8、临床上为什么用间羟胺代替NA,用于各种休克早期? 9、试述儿茶酚胺类药物对血压的影响? 肾上腺素受体阻断药 第一节 ?受体阻断药 ?受体阻断药能选择性与?受体结合,阻断递质或受体激动药与受体的表现结合,拮抗它们对?受体的兴奋作用,而产生抗肾上腺素的作用,表现为动静脉血管扩张,外周阻力降低,血压下降。 肾上腺素作用的翻转(adrenaline reversal) ?受体被阻断后,AD升压作用翻转为降压作用。 4.局部应用(与局麻药配伍或局部止血) 目的:收缩血管,减少局麻药吸收,延长局麻作用时间,减少局麻药吸收中毒。 局麻药中AD的浓度为1:25000(一次用量不超过0.3mg) -或者鼻黏膜、牙龈止血(较少)---用于拔牙出血不止(0.1%的纱布或棉球) 5. 治疗青光眼 (极少) 高血压等患者、肢端部位手术时局麻药中禁止加入肾上腺素 (普鲁卡因肾上腺素注射液:亦需皮试) 主要通过促进房水流出而降低眼内压。主要用于开角型青光眼。 剂型有:1%AD、2%AD滴眼液 地匹福林滴眼液:地匹福林是AD的前药,滴眼后易进入眼内,迅速水解成AD发挥作用,不良反应较直接应用AD少。 不良反应 心悸、烦躁、头痛、血压升高、剂量大引起血压剧升又发生脑溢血的危险,故老年人慎用。 大剂量可引起心律失常,心室颤动。 禁用于心、脑血管疾病患者(器质性心脏病、高血压、冠心病、脑血管硬化),糖尿病及甲亢患者。 (出现过敏性休克时:上述禁忌证暂时不考虑。但注意肾上腺素的用量。注意监测血压等) 肾上腺素歌诀: 肾上强心促代谢 缩舒血管扩气管 血压改变随剂量 心衰不用耗氧多 心脏骤停是首选 过敏休克也首选 哮喘止血局麻延 麻黄碱(ephedrine)是从中药麻黄中提得的生物碱。 药用 麻黄碱为人工合成的盐酸盐。 麻黄碱化学性质稳定,在消化道中不易破坏,口服易吸收, 药理作用较持久。 药理作用及机制 1.直接激动?1、 ?2、 ?1、 ?2受体。 2.间接促进神经末梢释放NA。 麻黄碱(ephedrine) 药理作用特点(与Ad比较): 1.化学性质稳定,口服有效。 2.对心脏、血管、血压及支气管平滑肌的作用弱、慢、持久(维持3~6h)。 3.易通过BBB,中枢兴奋作用明显,表现为精神兴奋,不安和失眠。 4.快速耐受性,与受体饱和及递质耗竭有关。 1.对心血管和支气管的作用与AD相似,但起效慢,作用弱而持久. 2.对中枢神经系统的兴奋作用较AD强. 临床应用 1.防治低血压状态 硬膜外和蛛网膜下
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