β受体阻滞剂的特点及临床应用洛尔.pptxVIP

β受体阻滞剂的特点及临床应用荆州市第一人民医院药学部胡萍精品PPT | 借鉴参考第一页，共二十七页。β受体阻滞剂的分类按作用特性分:非选择性:竞争性阻断β1和β2肾上腺素能受体，如吲哚洛尔、普萘洛尔、噻吗洛尔等；选择性β1阻滞剂：对β1受体有更强的亲和力，如比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔等；α、β双重阻断：一些β受体阻滞剂具有阻断α1肾上腺素能受体的活性，如卡维地洛、阿尔马尔、拉贝洛尔等。精品PPT | 借鉴参考第二页，共二十七页。按药动学特点分：脂溶性：易从胃肠道吸收和到达体内各脏器，极大部分经肝脏代谢而消除，如普萘洛尔、美托洛尔、比索洛尔等。水溶性：不易通过细胞膜，胃肠道吸收也较差，以原形或活性代谢产物从肾脏排泄，如阿替洛尔、索他洛尔、吲哚洛尔等。精品PPT | 借鉴参考第三页，共二十七页。药代动力学特点吸收口服后自小肠吸收，由于受脂溶性的高低以及通过肝脏时首过消除的影响，生物利用度差异较大。精品PPT | 借鉴参考第四页，共二十七页。分布亲脂性药物对脑组织有高度亲和力，亲水性药物不易通过血脑屏障，所以脑组织中含量也少，故发生中枢神经系统的不良反应较低。精品PPT | 借鉴参考第五页，共二十七页。排泄亲水性药物仅少量在肝脏代谢，肾功能不全时，血浆中半衰期延长，半衰期可达50h，易中毒；亲脂性药物口服吸收后经门静脉入肝脏，几乎全部被肝脏所代谢，在肝功能受损时，尤其肝硬化患者血浆蛋白减少，血浓度可明显上升，产生蓄积中毒精品PPT | 借鉴参考第六页，共二十七页。浓度－效应关系在治疗高血压患者，如普萘洛尔的血药浓度与降压效应很少相关，可能阻断不同部位的β受体，要求不同血药浓度以达到最大的效应，同时所治疗的疾病病因也是多源性的，因此，不可能制定出都能适用于每个患者的最佳方案，必须调整剂量到获得最大的治疗效果。精品PPT | 借鉴参考第七页，共二十七页。内容摘要范例β受体阻滞剂的特点及临床应用。精品PPT | 借鉴参考。亲脂性药物对脑组织有高度亲和力，亲水性药物不易通过血脑屏障，所以脑组织中含量也少，故发生中枢神经系统的不良反应较低。β受体阻滞剂的主要作用机制为对抗儿茶酚胺类肾上腺素能递质毒性尤其是通过β1受体介导的心脏毒性。可用于舒张期HF，尤其适用于伴高血压和左室肥厚、MI、有快速性心房颤动而需要控制心率的患者。高血压合并有快速性心律失常、冠心病、慢性HF，以及甲状腺功能亢进的患者应优先使用β阻滞剂。率、抑制异位起搏点自律性、减慢传导和增加。支气管痉挛：可导致危及生命的气道阻力增加，诱发支气管痉挛，故禁用于哮喘或支气管痉挛性慢性阻塞性肺病（COPD）。中枢神经系统：治疗期间可出现多梦、幻觉、失眠以及抑郁等症，特别是脂溶性强的药物如普萘洛尔更为明显。肢端循环障碍：可在某些病人中引起肢体温度降低，脉搏消失 ，甚至发生发绀和肢体坏疽，但美托洛尔对缺血肢体的温度影响较小第八页，共二十七页。临床应用β受体阻滞剂如今在心力衰竭、高血压、冠心病、心律失常、心肌病等疾病的治疗中发挥着极其重要的作用，已成为最广泛应用的心血管病药物之一。精品PPT | 借鉴参考第九页，共二十七页。作用机制β受体阻滞剂的主要作用机制为对抗儿茶酚胺类肾上腺素能递质毒性尤其是通过β1受体介导的心脏毒性；还可降低心排出量、减慢心率、减少心肌耗氧量，可延长舒张期冠状动脉的供血时间，增加心肌氧的供应，从而起到心血管保护效应。精品PPT | 借鉴参考第十页，共二十七页。应用特点对于所有的慢性收缩性HF，心功能Ⅱ~Ⅲ级或Ⅰ级伴LVEF＜40%的患者均需终身应用β阻滞剂，除非有禁忌证或不能耐受，心功能Ⅳ级患者在病情稳定后，在专科医师的指导下也可应用，重要的是应尽早使ACEI和β阻滞剂两者合用，以改善预后。可用于舒张期HF，尤其适用于伴高血压和左室肥厚、MI、有快速性心房颤动而需要控制心率的患者。精品PPT | 借鉴参考第十一页，共二十七页。应用特点是初始和长期应用的降压药物之一，可单用或与其他降压药联用，无并发症的年青高血压患者可积极考虑应用。高血压合并有快速性心律失常、冠心病、慢性HF，以及甲状腺功能亢进的患者应优先使用β阻滞剂。对代谢影响小，不良反应少的药物如美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛可较安全用于伴糖尿病、COPD以及外周血管疾病的高血压患者。精品PPT | 借鉴参考第十二页，共二十七页。应用特点所有的冠心病患者均应长期应用β阻滞剂作为二级预防，ST段抬高的MI或非ST段抬高的ACS患者如在急性期因禁忌证不能使用，则在出院前应再次评估，尽量应用β受体阻滞剂，以改善预后。精品PPT | 借鉴参考第十三页，共二十七页。不良反应心血管系统心力衰竭：比较少见，一般在治疗前心脏已处于衰 竭边缘，但心衰的发生大都在治疗早期。房室传导阻滞和窦房结功能障碍：β阻滞剂减慢心 率、抑制异位起