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学问目标和才能目标
1.本章学问点
把握磺胺类药物的理化性质,鉴别,检查和含量测定方法;
2.才能要求
应用鉴别和检查的原理进行磺胺类药物的分析
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第一节 磺胺类药物分析
治疗细菌感染性疾病的化学合成药物
磺胺类药物的发觉,开创了化学治疗的新纪元 –使死亡率很高的细菌性传染疾病得到有效掌握.
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《中国药典》2021版收载20余种
磺胺嘧啶,
磺胺甲噁唑,
磺胺异噁唑,
磺胺多辛
磺胺醋酰钠等
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药物制剂
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基本结构—— 苯
对氨基
磺酰胺
芳伯氨基
磺酰胺基
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典型药物结构
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磺胺嘧啶(sulfadiiazine;SD)
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磺胺甲噁唑(sulfamethoxazole SMZ)
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磺胺异噁唑(sulfafurazole; SIZ)
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磺胺多辛(sulfadoxine)
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磺胺醋酰钠(sulfacetamide sodium ;SA-Na)
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二,化学性质
课堂活动
请对磺胺类药物 进行结构剖析
找官能团
分析化学性质
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磺胺嘧啶(SD)
嘧啶环
较活泼
芳伯氨基
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磺胺甲噁唑(SMZ)
5-甲基异噁唑
较活泼
芳伯氨基
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一,酸碱两性
酸碱两性化合物
弱碱性:芳香第一胺
弱酸性:磺酰胺基
问题:此性质可用于哪些分析项目?
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(二)芳香第一胺的特性
——重氮化偶合反应
磺胺类药物大多具有芳香第一胺基,在酸性条件下可与亚硝酸钠发生重氮化反应,再在碱性条件下与β-萘酚发生偶合反应;可用于鉴别和含量测定;
芳香第一胺也可与芳醛缩合成有色的希夫碱;
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(三)取代杂环的特性
含氮杂环
具有较强的紫外吸取和红外吸取特点
在酸性条件下,仍可与生物碱沉淀剂发生沉淀反应
可用于鉴别;
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