扑米酮片分析和总结.docxVIP

通用名 扑米酮片 曾用名 扑癫酮片、去氧苯巴比妥片、麦苏林、Mysoline 英文名 PRIMIDONE TABLETS 拼音名 PUMITONG PIAN 药品类别 抗癫痫药性状 本品为白色片。 药理毒理 本品为抗癫癎药。在体内的主要代谢产物为苯巴比妥共同发挥作用。体外电生理实验见其使神经细胞的氯离子通道开放，细胞过极化，拟似γ -氨基丁酸(GABA) 的作用。在治疗浓度时可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ -氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，导致整个神经细胞兴奋性降低，提高运动皮质电刺激阈。使发作阈值 提高，还可以抑制致癎灶放电的传播。 药代动力学 口服胃肠道吸收较快，但慢于苯巴比妥。小儿的生物利用度约 92%。口服 3~4 小时血药浓度达峰值（0.5~9 小时），血浆蛋白率结合率较低，约为 20%，分布广泛，体内分部广范，表观分布容积一般为 0.6L/kg，T1/2 约 10~15 小时。由肝脏代谢为活性产物苯乙基二酰胺（PEMA）和苯巴比妥，前者T1/2 为 24~48 小时，后者成人T1/2 为 50~144 小时， 小儿为 40~70 小时。成人被吸收的扑米酮15~25%转化为苯巴比妥，服药一周血药浓度达稳态，血浆有效浓度为 10~20μ g/ ml。给药后约 20~40%以扑米酮、30%以 PEMA、25% 以苯巴比妥的形式由肾排泄。可通过胎盘、