第4章手性药物的制备技术.pptVIP

六、手性药物与生物活性之间的关系 1、手性药物与受体 手性分子与手性受体之间的相互作用 a. 分子的构型完全适合与受体靶位作用 b. 其对映体不能合适地进入相同的受体靶位 第二十八页，共七十六页。 2、手性药物与生物活性之间的关系 拮抗肾上 腺受体抗压 R 第二十九页，共七十六页。 阿替洛尔 （ER:12） 普萘洛尔 (ER:130) 美托洛尔 （ER:270） 均以外消旋体给药: β受体拮抗剂 1.R体无明显毒副作用 2.难于获得单一对映体 第三十页，共七十六页。 抗抑郁药 帕罗西汀 舍曲林 以单一体上市 萘普生 布洛芬:消旋体 环磷酰胺:R=1/2S 第三十一页，共七十六页。 （二）两个异构体有完全相反的药理作用 （三）一个异构体有毒或有严重的副作用 依托唑啉 利尿 抗利尿 芬氟拉明 氯霉素 氯胺酮 乙胺丁醇 第三十二页，共七十六页。 （四）两个异构体存在不同的性质的活性，可开发成两个药 （五）两个异构体活性不同，合并用药有利 茚达立酮（4-22） 第三十三页，共七十六页。 第二节 第三十四页，共七十六页。 外消旋体混合物 外消旋体化合物 外销旋固溶体 第三十五页，共七十六页。 第三十六页，共七十六页。 第三十七页，共七十六页。 第三十八页，共七十六页。 第三十九页，共七十六页。 具有一定光学纯度的立体异构体的纯化 分离精制其它方法得到的具有一定ee值的混合物。即两种对映体