黄酮类含氮衍生物的制备及抗肿瘤活性研究.docx

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8 黄酮类含氮衍生物的制备及抗肿瘤活性研究 摘 要 本文以芹菜素、白杨素、染料木素为前驱体,连接N-哌嗪甲酸乙酯, 合成3种化合物,其中2种化合物未见文献 报道。利用质谱、熔点、核磁共振氢谱(1H NMR)、碳谱(13C NMR)对这三种目标化合物进行表征。 研究了目标化合物 的体外抗肿瘤细胞增殖活性,实验结果表明,化合物A对人的神经母细胞瘤细胞SH-SY5Y、人前列腺癌细胞PC-3这两 种肿瘤细胞的体外增殖有抑制效果,其IC50值分别为42.21和51.23μM,优于5-氟尿嘧啶。采用分子对接研究了化合 物A与CDK2和FAK酶的相互作用,发现目标化合物能够与酶通过氢键等作用力,形成稳定

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