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《药物化学》
第七章
一、单选题
1.属于呋喃类抗溃疡药物的是( B )
A.西咪替丁 B.雷尼替丁 C.法莫替丁 D.罗沙替丁
2.组胺H2受体拮抗剂主要用于( B )
A.抗过敏 B.抗溃疡 C.抗高血压 D.抗肿瘤
3.下列属于质子泵抑制剂的是( C )
A.盐酸昂丹司琼 B.法莫替丁 C.奥美拉唑 D.多潘立酮
4. 是下列何种药物的化学结构( A )
A.雷尼替丁 B.西咪替丁 C.奥美拉唑 D.多潘立酮
5. 下列属于前药的是( C )
A.雷尼替丁 B.甲氧氯普胺 C.奥美拉唑 D.多潘立酮
6.经灼烧后,遇醋酸铅试纸可生成黑色硫化铅沉淀的药物是( D )
A.奥美拉唑 B.甲氧氯普胺 C.多潘立酮 D.雷尼替丁
7.属于5-HT3受体抗剂类止吐药是( A )
A.昂丹司琼 B.甲氧氯普胺 C.氯丙嗪 D.多潘立酮
8.对甲氧氯普安说法错误的是( D )
A.是多已胺D2受体拮抗剂 B.结构与普鲁卡因胺相似,为苯甲酰胺的类似物
C.有中枢神经系统的副作用 D.可用于局部麻醉
二、多项选择题
1.能抑制胃酸分泌的抗溃疡药物有( ABCD )
A.雷尼替丁 B.法莫替丁 C.奥美拉唑 D.兰索拉唑 E.氢氧化铝
2.H2-R拮抗剂的结构类型有( ACDE? )
A.咪唑类 B.磺胺类 C.噻唑类 D.哌啶类 E.呋喃类
3.奥美拉唑具有以下哪些性质( ABCDE )
A.具有弱碱性和弱酸性 B.含有吡啶环和亚砜结构
C.属于前体药物 D.具有旋光性,目前药用外消旋体
E.H+/k+-ATP酶抑制剂
三、简答题
1.分析比较西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁的结构特点、作用特点。
答:西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁具有共同的结构特征,其化学结构由碱性或碱性基团取代的芳杂环、中间连接链、平面极性基团三部分组成。芳杂环分别是咪唑环呋喃环和噻唑环,环上取代基分别是甲基,二甲氨基亚甲基、胍基,中间连接链均为含硫的易曲挠的四原子链,平面极性基团由含氮的平面极性基团组成。三者抑制胃酸分泌作用的强弱顺序依次是法莫替丁、雷尼替丁、西咪替丁。西咪替丁长期应用有抗雄激素副作用;法莫替丁和雷尼替丁的不良反应比西咪替丁少,无抗雄性激素作用。
2.试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺中枢神经系统不良反应较少的原因。
答:作为促动力药物的多潘立酮和甲氧氯普胺,作用于消化系统的多巴胺?D?2?受体,促进胃肠道的蠕动。但这两个药物都能进入中枢,影响中枢的多巴胺D?2?受体,导致中枢神经的副作用。从结构上看多潘立酮比甲氧氯普胺含有较多的极性基团,极性较甲氧氯普胺大,不易透过血-脑脊液屏障。相比之下,进入中枢的多潘立酮的量较少,故多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢的副作用。
第八章
一、单项选择题
1.阿司匹林与碳酸钠溶液共热,放冷后用稀硫酸酸化,析出的白色沉淀( C )。
A.乙酰水杨酸 B.醋酸 C.水杨酸 D.水杨酸钠
2.下列叙述与阿司匹林不符的是( B )。
A.为解热镇痛药 B.易溶于水 C.微带臭酸味 D.遇湿酸、碱、热均易水解失效
3.区别阿司匹林和对乙酰氨基酚可用( D )。
A.NaOH试液 B.HCl C.加热后加HCL试液 D.三氯化铁试
4.为1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药的是( B ).
A.布洛芬 B.美洛昔康 C.双氯酚酸钠 D.吲哚美辛
5.显酸性,但结构中不含羧基的药物是( D )
A.阿司匹林 B.吲哚美辛 C.萘普生 D.吡罗昔康
6.临床上使用的布洛芬为何种异构体( D )
A.左旋体 B.右旋体 C.内消旋体 D.外消旋体
E.30%的左旋体和70%右旋体混合物
7、设计吲哚美辛的化学结构是依于( B )
A.组胺 B.5羟色胺 C.慢反应物质 D.赖氨酸 E.组胺酸
8、下列哪种性质与布洛芬符合( C )
A.在酸性或碱性
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