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（消炎痛栓）吲哚美辛栓Indometacin Suppositories
【成份】
化学名称：2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸。
化学结构式：
分子式：C19H16ClNO4
分子量：357.79
【性状】
本品为脂肪性基质制成的白色至淡黄色栓。
【适应症】
本品为吲哚乙酸类非甾体抗炎药，适用于
①关节炎，可缓解类风湿关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱性炎及赖特(Reiter)综合症等的症状，使疼痛和肿胀减轻，及关节活动功能改善，但不能控制疾病过程的进度；
②痛风，可用于缓解急性通风性关节炎的疼痛及炎症，但不能纠正高尿酸血症，不适用于慢性痛风的长期治疗；
③滑囊炎、肌腱炎及肩周炎等非关节软组织炎症，在应用一般药无效时可试用
④高热的对症解热，可迅速大幅度短暂退热；
⑤偏头痛、痛经、手术后痛及创伤后痛等的镇痛对症治疗。
【规格】
0.1g。
【用法用量】
直肠给药。取塑料指套一只，套在食指上，取出栓剂，持栓剂下端，轻轻塞入肛门约2厘米处，一次一枚，一日一次，每日剂量不宜超过2枚。
【不良反应】
本品的不良反应较布洛芬、萘普生及双氯芬酸多。
(1)胃肠道：出现消化不良、胃痛、胃烧灼感、恶心反酸等症状者有12.5%～44%。出现溃疡、胃出血及胃穿孔为2%～5%。
(2)神经系统：出现头痛、头晕、焦虑及失眠等约10%～25%，严重者可有精神行为障碍或抽搐等；
(3)肾：出现血尿、水肿、肾功能不全，在老年人多见；
(4)各型皮疹，最严重的为大孢性多形红斑（Steven-Johnson综合征）；
(5)造血系统受抑制而出现再生障碍性贫血、白细胞减少或血小板减少等。
(6)过敏反应，哮喘，血管性水肿及休克等。
【禁忌】
(1)交叉过敏反应：本品与阿司匹林有交叉过敏性。由阿司匹林过敏引起的喘息病人，应用本品时有可能引起支气管痉挛。对其他非甾体抗炎镇痛药过敏者也可能对本品过敏。这类患者禁用。
(2)本品用于妊娠的后3个月时可使胎儿动脉导管闭锁，引起持续性肺动脉高压。孕妇禁用。
(3)本品可自乳汁排出，对婴儿可引起毒副反应。哺乳期妇女禁用。
(4)活动性溃疡病、溃疡性结肠炎及其他上消化道疾病及病史者禁用。
(5)癫痫、帕金森病及精神病患者，本品可使病情加重。
【注意事项】
(1)用于高热时，需防止退热时的大汗而虚脱，脱水，宜及时补充液体。
(2)老年患者易发生毒性反应，应慎用。
(3)对诊断的干扰：本品因对血小板聚集有抑制作用，可使出血时间延长，停药后此作用可持续一天。用药期间血尿素氮及血肌酐含量也常增高。
(4)下列情况应慎用：1本品能导致水钠潴留，故心功能不全及高血压等患者应慎用；并及时调整剂量。2本品由肝脏代谢，经肾脏排泄，对肝肾均有一定毒性。故肝、肾功能不全时应慎用或禁用。3因本品可使出血时间延长，加重出血倾向，故血友病及其他出血性疾病患者应慎用，此外，本品对造血系统有抑制作用，再生障碍性贫血、粒细胞减少等患者也应慎用。
(5)用药期间应定期随访检查：1、血象及肝、肾功能；2、长期用药应定期进行眼科检查，本品能导致角膜沉着及视网膜改变（包括黄斑病变）。遇有视力模糊时应立即作眼科检查。
(6)本品受热易融化，如有融变应先将塑片用湿毛巾覆盖或浸在冷水里片刻，即可使用，不减药效。
【儿童用药】
14岁以下小儿患者一般不宜应用此药，如必须应用时应密切观察，以防止不良反应的发生。
【老年患者用药】
老年患者一般不宜应用此药，如必须应用此药，应在用药期间注意观察，防止严重毒副作用发生，一旦发生即停药。
【药物过量】
每日剂量应为1枚(0.1g)，如超过2枚，容易引起毒性反应，而治疗效果并不相应增加。
【药理毒理】
药理：
(1)药效学：本品具有抗炎、解热及镇痛作用，其作用机制为通过对环氧酶的抑制而减少前列腺素的合成。制止炎症组织痛觉神经冲动的形成，抑制炎性反应，包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等。至于退热作用，由于作用于下视丘体温调节中枢，引起外周血管扩张及出汗，使散热增加。这种中枢性退热作用也可能与在下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。
(2)药动学：口服吸收迅速而完全，4小时可达给药量的90%，食物或服用含铝及镁的制酸药可稍使吸收缓慢，直肠给药较口服更易吸收，吸收入血后，药有99%与血浆蛋白结合。口服1-4小时血药浓度达峰值，用量25mg时血药浓度为1.4μ g/ml，50mg时为2.8 μ g/mg；t1/2平均为4.5小时，早产儿明显延长。本品在肝脏代谢为去甲基化物和去氯苯甲酰化物，又可水解为吲哚美辛重新吸收再循环。60%从肾脏排泄，其中10%-20%以原形排出；33%从胆汁排泄，其中1.5%为原形药；在乳汁中也有排出(每天可达0.5-2.0mg)。本品不能被透析清除。
2、毒理：未进行该项实验且无可靠参考
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