辅酶还原酶抑制剂详解演示文稿.pptVIP

7-135也可用碘/乙酰过氧化物进行脱羧碘代反应，得到7-139，收率74% 第六十二页，共一百一十四页。 母环与侧链的连接 芳杂环与侧链的缩合反应 其他合成方法 第六十三页，共一百一十四页。 卤代甲基芳香化合物与含醛基6碳侧链缩合  Wittig反应或Wittig-Hornor反应是合成HMG-CoA还原酶抑制剂药物采用较多的方法 第六十四页，共一百一十四页。 由各种相应的卤代甲基芳香环类化合物7-140制成的膦依立德试剂7-140和含醛基的侧链7-140，在碱性条件下缩合得7-140，再经脱羟基保护基、水解和成盐得到相应的HMG-CoA还原酶抑制剂药物，如7-5 第六十五页，共一百一十四页。 第六十六页，共一百一十四页。 在二-(三甲基硅基)氨基钠(NaHDMS)作用下，膦依立德7-144与醛7-51低温缩合得到反式-7-145(67.5%)，再经脱保护、水解和成盐得7-7[31] 第六十七页，共一百一十四页。 Kaiyama [5,10]报道，7-138与7-51在碱性、低温条件下缩合得到E-7-146和Z-7-146。碱对E式与Z式比例有影响，若使用正丁基锂，E：Z＝59：41，若使用正丁基锂加2,2,6,6-四甲基哌啶，E：Z＝95：5。E-7-146在三氟乙酸中脱保护并形成内酯，再经水解和成盐可得7-8。 第六十八页，共一百一十四页。 卤代芳杂环与含炔基