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转运体的遗传药理学 张 伟 第一页，共三十六页。 药物反应的个体差异 药物代谢动力学 药物效应动力学 药物效应和毒性个体差异 基因多态性 药物靶点 药物转运体 药物代谢酶 第二页，共三十六页。 OATP -2B1 MDR1 OAT3 OAT2 OAT1 OCT2 MRP3 OATP -1A2 OCT4 MRP2 MRP4 MDR1 BCRP MRP2 CYPs MRP1 MRP3 OATP2B1 OATP1B1 OATP1B3 OATP2B1 OCT1 OAT2 MRP1 CYPs MDR1 MRP3 MRP -4/5 MDR3 BCRP BSEP MDR3 组织分布 细胞内浓度 肝脏摄入 小肠吸收 胆汁分泌 肾脏排泌 循环系统 药物 肝脏细胞 小肠细胞 肾小管细胞 药物转运体在药物跨膜转运中的作用 第三页，共三十六页。 Drug transporter Absorption Distribution Metabolism Excretion 第四页，共三十六页。 根据对底物的转运方向，主要可以将转运体分为摄入转运体和外排转运体： 摄入转运体负责将内外源性物质摄入细胞内，包括有机阴离子转运多肽家族（OATP）、有机阴离子转运体家族（OAT）、有机阳离子转运体家族（OCT）。 外排型转运体主要是多药