药剂学第4-7章课件.pptxVIP

四、胶囊剂和滴丸 1.胶囊剂：药物或加有辅料充填于空心胶囊或密封于软质 囊壳中的固体制剂。 特点： （1）掩盖药物不良臭味、提高药物的稳定性 （2）溶散迅速，吸收快，生物利用度高（与片剂相比） （3）油脂类药或难溶性药物溶于适当的油中装入软胶囊中 （4）使药物具有定位，缓控释作用。 不适宜制成胶囊剂的药物： （1）水溶液或稀乙醇液的药物；（2）易风化药物； （3）易吸湿药物；（4）易溶性的刺激性药物。 ;2.滴丸：固体或液体药物与适宜基质加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中，再滴入不相溶、互不作用的冷凝液中，由于表面张力作用使液滴收缩成球状而制成的制剂，主供口服。 冷却液分为两类： （1）脂溶性基质滴丸选用水、不同浓度的醇； （2）水溶性基质滴丸选用石蜡、甲基硅油等。 冷却液选择条件除安全稳定外，应有适宜的相对密度和粘度（略高于或略低于滴丸的相对密度，使滴丸在冷却液中缓缓下沉上浮，保证成型完好）。　;最佳选择题 1.下列关于胶囊剂的概念正确叙述是( ） A.系指将药物填装于空心硬质胶囊中制成的固体制剂 B.系指将药物填装于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂 C.系指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体或半固体制剂 D.系指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂 E.系指将药物密封于弹性软质胶囊中而制成的固体或半固体制剂 2.以水溶性基质制备滴丸时应选用哪种冷凝液( ) A.水与醇的混合液???B.液体石蜡???C.乙醇与甘油的混合液 D.液体石蜡与乙醇的混合液??? E.以上都不行 ;3.下列关于滴丸剂概念正确的叙述是( ) A.系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂 B.系指液体药物与适当物质溶解混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂 C.系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，混溶于冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂 D.系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，滴入溶剂中、收缩而制成的小丸状制剂 E.系指固体药物与适当物质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂 ;多项选择题： 4.胶囊剂具有如下哪些特点（ ） A.能掩盖药物不良嗅味、提高稳定性 B.可弥补其它固体剂型的不足 C.可将药物水溶液密封于软胶囊中，提高生物利用度 D.可延缓药物的释放和定位释药 E.生产自动化程度较片剂高、成本低 5.哪些性质的药物一般不宜制成胶囊剂（ ） A.药物是水溶液??? B.药物油溶液??? C.风化性药物 D.药物稀乙醇溶液 ????? E.吸湿性很强的药物 ;五、栓剂 1.栓剂的分类、特点与质量要求 2.常用基质的分类、特点、应用与质量要求 3.栓剂的制备 4.栓剂的作用与影响栓剂中药物吸收的因素 ;1.生理因素： （1）用药部位不同，影响药物的吸收与分布。距肛门约2cm处，则50﹪-75﹪的药物不经门肝系统，可避免首过作用。 （2）直肠液的pH值7.4，且无缓冲能力，直肠液的pH是由进入直肠的药物决定的。 （3）直肠内无粪便存在有利于药物的吸收。药物在直肠保留时间越长，吸收越完全。;2.药物的理化性质： （1）溶解度：水溶性大的药物吸收较多, 难溶性的药物可用其溶解度大的盐类或衍生物制成油溶性基质的栓剂。 （2）粒径：药物的粒径小有利于吸收，可将药物微粉化。 （3）脂溶性与解离度：脂溶性好、不解离的药物最易吸收；而药物的解离度与溶液的pH有关，弱酸性药物pKa﹥4.3，弱碱性药物pKa﹤8.5吸收均较快，但弱酸性药物pKa﹤3，弱碱性药物pKa﹥10吸收则慢。;3.基质与附加剂 （1）全身作用栓剂，要求药物在腔道内能从基质中迅速释放、扩散、吸收。而基质的溶解特性与药物相反时，有利于药物的释放，增加吸收。即水溶性药选择油溶性基质、脂类或脂溶性选择水性基质，释药快，则吸收快。 （2）表面活性剂可促进吸收，不同的表面活性剂促进吸收的程度是不同。 ;最佳选择题： 1.下列关于栓剂的概述错误的叙述是（ ） A.栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道给药的固体制剂 B.栓剂在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温下能迅速软化、熔融或溶解于分泌液 C.栓剂的形状因使用腔道不同而异 D.使用腔道不同而有不同的名称 E.栓剂属于局部用药，仅能发挥局部作用;2.下列关于药物的理化性质影响直肠吸收的因素叙述错误的是( ) A.脂溶性、离子型药物容易透过类脂质膜 B.碱性药物pKa低于8.5者可被直肠黏膜迅速吸收 C.酸性药物pKa在4.3以上可被直肠黏膜迅速