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胰岛素和口服降血糖药 ;学习目的与要求;; 糖尿病(Diabetes Mellitus,DM);;降糖药分类;胰岛素(Insulin) ;胰岛素的生成;生理分泌过程;胰岛素体内过程;11;药理作用;;作用机制--胰岛素受体;胰岛素的作用机制;临床应用;不良反应;;;药物相互作用 ;口服降血糖药;磺脲类(Sulfonylureas);格列齐特和格列吡嗪有抑制血小板粘附性和聚集性作用,故具有减轻和改善糖尿病微血管病变作用。;药理作用
降低血糖
[特点]
▲ 正常人血糖有降血糖作用
▲ 对胰岛功能尚存的患者有效(30%功能)
▲ 对Ⅰ型、胰腺切除的无效
[机制]
▲ 刺激β细胞分泌胰岛素:
磺酰脲+ R(β细胞上) K+外流减少 去极化
胰岛素释放 钙内流 钙通道开放
▲ 胰岛素增敏:增强靶细胞上INsR的数目和亲和力,抑制
胰高血糖素分泌 。;;临床应用;不良反应;;双胍类(Biguanides);;;胰岛素增敏剂-----噻唑烷二酮(Thiazolidinediones );药理作用;;代表药物:瑞格列奈(Repaglinide,诺和龙),为美格列脲(Meglitinides)类药物,是新型的非磺酰脲类口服降糖药。
作用机制:通过刺激有功能的胰腺?细胞释放胰岛素降低血糖。降血糖作用为格列本脲的3 ~ 5倍。
药动学:口服吸收迅速,肝内代谢,t1/2为1 h。应于餐前15~30分钟服用
适应症:2型糖尿病病人。
不良反应:低血糖,餐前服用可减少此作用。;思考题
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