胆碱受体阻断剂课件.pptxVIP

第一节 M 胆碱受体阻断剂 一、阿托品（Atropine） 1.体内过程 是从颠茄或曼陀罗提取的生物碱，天然为左旋莨菪碱，提取过程中得到消旋莨菪碱，即为阿托品，也可人工合成。 口服、注射均可吸收，分布于全身组织，可通过血脑屏障和胎盘。大部分经肾排出。 癫茄 曼陀罗 2.作用用途 （1）松弛平滑肌 → 内脏绞痛 （2）抑制腺体分泌 →盗汗、流涎、麻 醉前给药 (3）对眼的作用：①瞳孔扩大 → 检查眼底，治疗虹膜睫状体炎 ②眼内压力升高 → 青光眼禁用 ③调节麻痹 → 验光配镜 扩瞳的机制: 阻断瞳孔括约肌的M受体，使括约肌松弛 → 辐射肌兴奋占优势 → 瞳孔扩大 眼内压升高的机制: 瞳孔扩大 → 虹膜退向四周边缘 → 前房角间隙变窄 → 阻碍房水回流→使眼内压力升高 调节麻痹的作用机制: 阻断睫状肌M受体 → 使睫状肌松弛，退向边缘→拉紧睫状小带 → 晶状体呈扁平状态，屈光度降低 → 焦点后移 → 近距离物体成像于视网膜后 → 视近物不清 正常 调节麻痹 （4）兴奋心脏 → 治疗缓慢型心律失常 （5）扩张血管 → 抗感染性休克 （6）对抗M效应 → 抢救有机磷酸酯类中毒 （7）中枢作用（兴奋） 腺体 眼 平滑肌 心脏 血管 药理作用 抑制腺体分泌 扩瞳 眼压 调解麻痹 解除平滑肌痉挛 心率↑ 房室传导加速 大剂量扩张血管 抗M 作用 临床应用 全麻前给药 严重的盗汗流涎 虹膜睫状体炎 验光配镜 内脏绞痛 缓慢型心律失常 抗休克 药理作用与临床应用 有机磷中毒解救 阿托品 不良反应 口干、视近物模糊、瞳孔扩大、心悸、便秘、尿潴留。 阿托品 过量引起呼吸加深加快、高热、谵妄、 惊厥等。 中毒时表现为中枢抑制，昏迷和呼吸 麻痹等。 阿托品的副作用 瞳孔放大 阿托品的副作用 视物模糊 阿托品的副作用 思维混乱 阿托品的副作用 便秘 阿托品的副作用 尿潴留 〔中毒解救 〕 毒扁豆碱1~4mg 3.人工呼吸 物理降温(儿童更重要) 〔禁忌证〕 青光眼，前列腺肥大 1.洗胃，促排。 地西泮10mg/2ml 2.药物： 二、东莨菪碱 scopolamine 对中枢神经系统及腺体分泌有较强抑制作用 临床应用 1.麻醉前给药: 优于阿托品2 .抗晕动病: 预防给药效果好，可和苯海拉明合用。 3. 帕金森氏病: 减少流涎、震颤、肌肉强直 三、山莨菪碱 anisodamine 1.作用用途 (1)解除血管痉挛 → 感染性休克 (2)解除平滑肌痉挛 → 内脏平滑肌绞痛 2. 不良反应、禁忌症 同阿托品 四、合成扩瞳药 后马阿托品（homatropine）、 托吡卡胺 (tropicamide)等。 特点为扩瞳及调节麻痹作用比阿托品出现快，持续时间短，使视力较快恢复，可代替阿托品用于验光和眼底检查。 五、合成解痉药 普鲁本辛、胃复康等 选择性抑制胃肠平滑肌收缩，并减少胃液分泌。主要用于 胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛等。  六 选择性M受体阻断药哌仑西平（pirenzepine） 哌仑西平是一选择性M1受体阻断药，可选择性地阻断胃壁细胞上的M1受体，抑制胃酸分泌，用于溃疡病的治疗。 第二节 N胆碱受体阻断药 一、 N1胆碱受体阻断药 美加明 樟磺咪芬 药理作用 1.阻断交感神经节→A、V扩张→血压↓ 2.阻断副交感神经节 →口干、无汗、 便秘、尿潴留、扩瞳、视力模糊、 心率加快。 主要用于重度高血压（少用） 二、N2胆碱受体阻断药 —骨骼肌松弛药 此类药作用于神经肌肉接头后膜N2受体，产生神经肌肉阻滞作用。 除极化型肌松药 2类 非除极化型肌松药 (一) 除极化型肌松药 琥珀胆碱（suxamethonium） 1.作用及机理 与N2受体结合→ 使肌膜持久去极化 →逐渐失去电兴奋性→ 骨骼肌松弛。 2.临床应用 用于外科麻醉辅助用药，使肌肉完全松弛。也可用于气管内插管、气管镜和食管镜检查。 4.不良反应及注意事项 (1)肌束颤动肌肉疼痛，经数日可自愈。 (2)窒息、呼吸肌麻痹（过量时），这时 应进行人工呼吸等抢救措施。 (3)血钾升高 持续去极化，释放K+